אבקת נביבולולהוא הדור השלישי של תרופות ארוכות טווח וסלקטיביות מאוד 1 חוסם קולטנים, המאפיינים הפרמקולוגיים שלו דומים לשאר החברים בקבוצת חוסמי הקולטנים שונים לחלוטין.
מלבד דרך בנוסף לסלקטיביות הלבבית הגבוהה של קולטן 1, המאפיין שלו הוא שהוא. ההפעלה של 3 קולטנים גורמת לניטרוגנאז אנדותל, וכתוצאה מכך להרחבת כלי דם תלוי תחמוצת חנקן.
מנגנון הרחבת כלי הדם שונה מאחרים חוסמי רצפטורים, כגון רבלול או קרוודילול, העוברים דרך חוסמי הרצפטורים משיגים את האפקט הזה.
בנוסף, ל-NEBIVOLOL-D4 אין פעילות סימפטית מהותית, ולכן השפעתו מובילה לירידה בצריכת החמצן שריר הלב ולחוזק שרירים טוב יותר והשפעות שליליות כרונוטרופיות.
מהם היתרונות והחסרונות של תרופות להורדת לחץ דם?
היתרון של תרופות נוגדות יתר לחץ דם חוסמי בטא הוא בכך שהן יכולות להוריד את לחץ הדם תוך השפעות טיפוליות על מחלת לב כלילית, הפרעות קצב, היפרטרופיה של שריר הלב וכו'. החיסרון של תרופות להורדת לחץ דם הוא שיש להן השפעות מעכבות על מערכת ההולכה של הלב. התכווצות שריר הלב.
בשנים האחרונות, יותר ויותר חולים דיווחו כי לטיפול ביתר לחץ דם וקצב לב גבוה ליכולת של חוסמי קולטנים יש השפעה משמעותית.
אילו תרופות בעולם יכולות גם להוריד את קצב הלב וגם לשלוט בלחץ הדם, ובמקביל גם למנוע הפרעות בתפקוד המיני?
אנו יודעים שהתרופה העיקרית המשפיעה כיום על התפקוד המיני היא פרופנולול, שניתן לומר שהיא החמורה והנפוצה ביותר. Betaloc metoprolol יכול לגרום לטרשת הפין, מה שמוביל להפרעת זיקפה משנית. מאפייני התרופה של אטנולול נמוכים יחסית במסיסות שומנים, והשפעתו על התפקוד המיני קטנה יחסית לתרופות אחרות, אך היא אינה מושפעת לחלוטין. אם המטופל שלנו נוטל את התרופות ממחלקת לוריין שהוזכרו לעיל והיכולת המינית שלו אינה חזקה במיוחד, אנו מציעים שתחליף את החבישה לטיפול.
נכון לעכשיו, רק Nebivolol הוא הראשון להשיג ביצועים ללא רבב במדדים אלה. ל-nebivolol לא רק השפעה טיפולית זהה לתרופות אחרות, אלא גם השפעה של הרחבת כלי קטן היקפי, שאינה מגבירה את הסיכון להפרעות בתפקוד המיני של גברים.
בנוסף, מדובר גם בתערובת של איזומרים שמאליים וימניים. לאיזומר הימני יש אפקט חסימת קולטן 1- חזק, בעוד שלאיזומר השמאלי יש אפקט הרחבת כלי דם תלויה בתאי האנדותל. קולטן 1 סלקטיבי מאוד יכול לעכב את עוצמתו של קולטן 1 פי 290 מזו של קולטן 2, בעוד ש-bisoprolol יכול להגיע רק לפי 26, אתנולול הוא פי 15, ופופרנולול הוא פי 119. מכאן ניתן לראות שקולטן אנטגוניסטי מאוד 1 יכול להגביר את הרחבת כלי הדם, עם השפעה מינימלית על קולטן 2, שאינה גורמת לתופעות הלוואי השכיחות של מוצרים דומים אחרים, כגון התכווצות שריר חלק של הסימפונות והתכווצות שריר חלק של כלי הדם.
באופן יחסי, לנביבולול יש סובלנות טובה יותר. יתרה מכך, בניסוי "מבוקר כפול עיוור", ההשפעה נגד יתר לחץ דם של נביבולול הייתה חזקה יותר מזו של פרופנולול, דומה לזו של אמלודיפין וזהה לזה של ניפדיפין, ולחץ דם דיאסטולי נמוך יותר באופן משמעותי מזה של לוסרטן.
מבחינה קלינית, ניתן גם לאשר שמוצר זה ממלא תפקיד בהיבטים אלה.