Higenamine, הידוע גם בשם Norcoclaurine HCl, הוא חוקי לשימוש בתוספי מזון בבריטניה, האיחוד האירופי, ארצות הברית וקנדה. מטרתו העיקרית היא לפתח תוספי מזון לניהול משקל ותוספי ספורט. הוא משמש ברפואה הסינית המסורתית במשך אלפי שנים. אף מחקר לא השווה את הבטיחות של פורמולציות מודרניות (המבוססות על הסרת כיטין סינתטי) עם פורמולציות מסורתיות. עם זאת, הוא לא יתווסף לקטלוג המזון החדש של האיחוד האירופי, המפרט בפירוט את כל תוספי המזון שצריכים לקבל תעודת הערכת בטיחות לפני השימוש. כמו β רבים אחרים כמו אגוניסטים, הסוכנות העולמית נגד סמים בספורט אוסרת על שימוש בנורדרנלין בספורט. ב-2016, הכדורגלן הצרפתי ממאדו סאקו הושעה זמנית על ידי אופ"א משום שאובחן כחיובי להיגנאמין, וכתוצאה מכך השחקן החמיץ את גמר הליגה האירופית ב-2016. האיסור הוסר לאחר שהשחקן טען בהצלחה כי לא הייתה רשלנות פושעת, שכן למרות שסמים דומים - β 2 אגוניסט - אסורים, החומר אינו נמצא ברשימת החומרים האסורים.
רעילות של מוצר זה
היגנאמין (Norcoclaurine) הוא תרכובת המצויה בצמחים רבים, כולל Phyllostachys pubescent (פרי), אקוניטום (שורש), אסארום הטרוטרופיואידים, גליום דיוואריקטום (גבעול וגפן), אנה סקומוסאל ונלומבו נוסיפרה (זרעי לוטוס).
Higenamine נמצא כמרכיב בתוספי תזונה לפעילות גופנית והרזיה הנמכרים בארצות הברית. מאז 2014, מנהל המזון והתרופות האמריקאי קיבל דיווחים על תופעות לוואי לתוספי תזונה המכילים נוראדרנלין, אך מעט ידוע על הסיכונים הבריאותיים של נוראדרנלין.
הבטיחות של הסרת כיטין דרך הפה על גוף האדם אינה ברורה. במהלך מחקר רעילות חריפה, התרכובת ניתנה דרך הפה לעכברים במינון של 2 גרם לקילוגרם של משקל גוף. אף עכבר לא מת במהלך המחקר. בניסויים בבני אדם של היגנאמין תוך ורידי, נבדקים שקיבלו היגנאמין דיווחו על קוצר נשימה, פעימות לב מהירות, סחרחורת, כאבי ראש ולחץ בחזה.
פעולה פרמקולוגית של נורקוניטין
נורקוניטין שייך לבנזיליסוקינולין אלקלואידים. זהו סוג של אלקלואיד עם בנזיל המחובר לגרעין האם של איזוקינולין. היגנאמין
המשרעת של זרימת הדם הכלילית וקצב הלב המבודד של שרקנים הוגברה על ידי אקוניטין; עבור כליות ארנב ואוזניים, זרימת הזלוף יכולה להיות מוגברת מעט, ואת העלייה של זרימת זלוף הגפיים האחוריות ברורה יותר.
5 מ"ג /ק"ג יכול להפחית באופן משמעותי את לחץ הדם ולהאיץ את קצב הלב אצל כלבים מורדמים, אשר ניתן לחסל על ידי propranolol, מה שמעיד על כך שהוא שייך לאגוניסט קולטן b-adrenergic; יש לו גם השפעה מסוימת נגד יתר לחץ דם על כלבים עם יתר לחץ דם כלייתי כרוני, אך אין לו השפעה מיוחדת על האק"ג שלהם.
השפעות אחרות ואורידין יש אפקט הרפיה על שריר חלק; ניסוי זלוף ריאתי בחזירי ים הראה כי ללפקוניטין הייתה השפעה אנטגוניסטית על ברונכוספזם הנגרמת על ידי היסטמין, אצטילכולין וסרוטונין. הזרקה תוך ורידית של 0.1 מ"ג/ק"ג הראתה השפעה אנטגוניסטית על ברונכוספזם הנגרמת על ידי היסטמין.
דמרול הוא אגוניסט קולטן, הכולל אגוניסטים לא סלקטיביים של קולטן %u3B2 כגון איזופרוטרנול, אגוניסטים של קולטן לב סלקטיבי כגון דובוטמין, אגוניסט קולטן סלקטיבי כגון סלבוטמול, סלבוטמול וכו '. אגוניסטים קולטנים יכולים להקל על תסמיני אסתמה על ידי מלהיב את הקולטנים על פני השטח של שריר חלק בדרכי הנשימה וקרום תאי הפיטום, הרפיית שריר חלק בדרכי הנשימה, הפחתת דגרנולציה של תאי פיטום ובזופילים ושחרור המתווכים שלהם, הפחתת החדירות של מיקרו-ווסלים והגברת התנודה של ריסוני אפיתל דרכי הנשימה. ישנם סוגים רבים של תרופות אלה, אשר ניתן לחלק לקצר פעולה (נמשך 4 ~ 6 שעות) וארכי פעולה ארוכת טווח (לאורך 12 שעות) אגוניסטים קולטן. האחרון יכול להיות מחולק לפעולה מהירה (נכנס לתוקף תוך מספר דקות) ופעולה איטית (נכנס לתוקף תוך חצי שעה).
האם יש תופעות לוואי של היגנאמין?
בנסיבות מסוימות, היגנאמין עלול גם להגביר את לחץ הדם ולגרום לפעימות לב לא סדירות. ייתכן שתוספי תזונה לא יגבילו את המינון או עלולים להכניס כמויות גבוהות יותר למוצר שנחקר, מה שמגדיל את הסיכוי לחוות לחץ דם גבוה, קצב לב מהיר ובעיות לב אחרות במינונים גבוהים.