מה זה קריסבורול?
אבקת קריסבורולהוא מוצר המרשם המקומי הראשון שאושר על ידי ה-FDA לאטופיק דרמטיטיס בעשר השנים האחרונות, וזו התרופה הדרמטולוגית המקומית הראשונה שנכנסה לרשימת התרופות החדשות בחו"ל הדרושות בדחיפות במרפאה.
קריסאבורול נקשר לאתר הקטליטי של האנזים PDE-4, חוסם את ויסות הירידה של cAMP, מגביר את רמת ה-cAMP התוך תאי, מפעיל PKA (חלבון קינאז A) וחוסם אותות אחרים במורד הזרם כגון NF-κB ו-NF-AT, ובכך מעכב את הייצור של ציטוקינים דלקתיים, כגון TNF-, IFN-, IL-2, IL-5 ו-IL-10. מנגנון הפעולה של גלוקוקורטיקואיד מקומי (TCS) חוסם את מסלול NF-κB, וזה של מעכב calcineurin מקומי (TCI) חוסם את מסלול NF-AT.
אטומי בורון הכלולים במבנה Crisaborole יכולים לתקן את העור. מאז 1990, הוכח כי בורון משפר משמעותית את ריפוי הפצעים. מחקרים נוספים במבחנה שפורסמו בשנת 2002 מראים שהשפעות מועילות אלו של בורון נובעות מהפעולה הישירה של בורון על אנזימים ספציפיים בפיברובלסטים: אלסטאז, אנזים דמוי טריפסין, קולגנאז ופוספטאז אלקליין. בורון מקדם את פעילותם של אנזימים מפתח אלו בפיברובלסטים, מסנתז מטריצה חוץ תאית וקולגן, וממלא תפקיד מפתח בריפוי פצעים.
| שם המוצר | קריסאבורול |
| CAS | 906673-24-3 |
| נוסחה מולקולרית | C14H10BNO3 |
| משקל מולקולרי | 251.05 |
| מספר EINECS | 250-635-4 |
| מצב אחסון | טמפ' החדר |
| נקודת התכה | >130 מעלות (מרוכך) |
| מְסִיסוּת | מסיס ב-DMSO (קצת) ובמתנול (קצת) |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה עד בז' |
| נקודת רתיחה | 425.9±55.0 מעלות (חזוי) |
| צְפִיפוּת | 1.33±0.1 g/cm3 (חזוי) |
מהם השימושים של Crisaborole?
אבקת קריסבורולבעל אפקט קוטל חיידקים רחב טווח, שיכול לעכב ולהרוג ביעילות מגוון של חיידקים, וירוסים, פטריות וטפילים, ויכול למנוע ביעילות את התפשטותן של מחלות זיהומיות. Crisaborole יכול לשמש גם למניעה וטיפול בזיהומי עור, חיטוי וניקוי פצעים, ויש לו השפעות אנטי דלקתיות. ראוי לציין כי קריסאבורול הוא חומר מחמצן חזק, ויש להקפיד על שיטות פעולה ואמצעי זהירות נכונים בעת השימוש בו כדי להבטיח שימוש בטוח.
מפרט מוצר
| פָּרִיט | מִפרָט | תוצאות |
| הוֹפָעָה | אבקה מוצקה לבנה או אוף-וויט | מציית |
| זיהוי | על ידי IR | מציית |
| ByHPLC | מציית | |
| מסיסות | מָסִיס | מציית |
| הפסד על ייבוש | פחות או שווה ל-1.00% | 0.55% |
| ResidualSolven ts | מתנול: פחות או שווה ל-3000ppm | ND |
| אתנול: פחות או שווה ל-5000ppm | 4000 עמודים לדקה | |
| חומרים קשורים | כל טומאה בודדת: פחות או שווה ל-0.30% | 0.10% |
| סה"כ זיהומים: פחות או שווה ל-1.00% | 0.28% | |
| בדיקה (בסיס HPLC על ייבוש) | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Pseudom onas aeruginosa |
שְׁלִילִי | שְׁלִילִי |
| Staphylococcus aureus | שְׁלִילִי | שְׁלִילִי |
| מַסְקָנָה | התאמה למפרט הארגוני. | |
מהם היישומים העיקריים של Crisaborole?
שוק הדשנים:אבקת קריסבורולהוא דשן אשלגן כלורי נפוץ, העשיר באשלגן וחשוב מאוד לצמיחת הצמח. עם ההתפתחות המתמשכת של החקלאות והגידול בשתילת היבולים, ל- Crisaborole יש ביקוש גבוה בשוק הדשנים. מחירו של דשן אשלגן כלורי יציב יחסית, מה שמקדם גם את יציבות השוק של Crisaborole.
שוק ניצול שדות נפט: במהלך ניצול שדות נפט, נעשה שימוש ב-Crisaborole כדי להתאים את לחץ ראש באר ולייצב את דופן הקידוח כדי למנוע קריסת חור תחתון. זה ממלא תפקיד חשוב בתהליך של ניצול שדות נפט, מכיוון שלחץ ראשי באר ויציבות קידוח חשובים מאוד לבטיחות ולהחזר על ההשקעה.
תעשייה רפואית: הביקוש לקריסבורול קטן יחסית, אבל זה עדיין שוק חשוב.
אטלס HTML5 של Crisaborole
|
|
פעילות ביולוגית של קריסבורול:
| לְתַאֵר | Crisaborole (AN{{0}}) הוא מעכב יעיל של שחרור PDE4 וציטוקינים, וערך ה-IC50 של עיכוב PDE4 הוא 0.49 מיקרומטר מטר. |
| נקודת היעד | IC50: 0.49 מיקרומטר (PDE4) |
| מחקר במבחנה | Crisaborole(AN{{0}}) עיכב PDE4,TNF-,IL-2,IFN-,IL-5 ו-IL-10, עם IC5{{1{{ 12}}}} ערכים של 0.49,0.54,0.61,0.83,2.4 ו 5.3μM, בהתאמה. Crisaborole(AN-2728) הראה את הפעילות היעילה ביותר בתחום הקטליטי של PDE4, אבל הוא הראה גם את העיכוב ב-PDE1A3,PDE3Cat ו-PDE7A1. Crisaborole(AN-2728) עיכב את איזואנזימי PDE PDE1A3,PDE3Cat,PDE4Cat ו-PDE7A1, עם ערכי IC50 של 6.1,6.4,0.11 ו-0.73μm בהתאמה [1]. קריסטלוגרפיה מראה שהאינטראקציה בין טבעת benzoxazolyboron לכיס הידרופובי בתחום הקטליטי של PDE4 מגבירה את הזיקה שלהם ל-PDE4. בנזואוקסידים אלו מעכבים מאוד את הפרשת ציטוקינים הקשורים ל-Ps ו-AD. Crisaborole(AN-2728) הוא תרכובת אנטי דלקתית המכילה בורון, שיכולה לעכב את הפעילות של PDE4, ובכך לעכב את השחרור של TNFalpha,IL-12,IL-23 וציטוקינים אחרים . |
| מחקר in vivo | Crisaborole(AN-2728) הראה עיכוב משמעותי של בצקת באוזן הנגרמת על ידי פורבול אסטר לאחר מתן של 1 מ"ג/אוזן 2× (78% ו-68% בהתאמה). ההשפעה המרפאת מקבילה לזו של דקסמתזון, מה שמצביע על כך של-Crisaborole(AN-2728) יש פעילות אנטי-דלקתית טובה וחדירות עור. מדווח כי ל-Crisaborole(AN-2728) סובלנות טובה ויש לו השפעה משמעותית על סמנים טיפוליים, והתוצאות שוות לבקרה החיובית בניסויים קליניים. |
| הפניות |
[1]. Akama T, et al. גילוי ומחקר מבנה-פעילות של חומר אנטי-דלקתי חדש בנזוקסאבורול (AN2728) לטיפול מקומי פוטנציאלי בפסוריאזיס ואטופיק דרמטיטיס. Bioorg Med Chem Lett. 2009 באפריל 15;19(8):2129-32. [2]. Nazarian R, et al. AN-2728, מעכב PDE4 לטיפול מקומי פוטנציאלי בפסוריאזיס ואטופיק דרמטיטיס. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42. [3]. Nazarian R, et al. AN-2728, מעכב PDE4 לטיפול מקומי פוטנציאלי בפסוריאזיס ואטופיק דרמטיטיס. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Nov;10(11):1236-42. |
מהם היתרונות של Crisaborole?
Crisaborole הוא מגיב כימי נפוץ, שיש לו יתרונות רבים בניסויים כימיים ובייצור תעשייתי. להלן כמה יתרונות המוצר של Crisaborole:
טוהר גבוה:אבקת קריסבורולעשוי מחומרי גלם בעלי טוהר גבוה, מה שמבטיח את הטוהר והיציבות הגבוהים של ריאגנטים כימיים ויכול לספק תוצאות ניסוי מדויקות.
איכות יציבה: Crisaborole עברה בקרת איכות קפדנית ותהליך ייצור מתוקנן, וכל אצווה של מוצרים עברה בדיקה ובדיקה קפדנית להבטחת איכות ויציבות המוצרים.
ניתן לבחור מגוון מפרטים: Crisaborole מספקת מגוון מפרטים ואפשרויות אריזה, שיכולות לענות על צרכים ניסיוניים שונים ודרישות מותאמות אישית של המשתמשים.
הגנת הסביבה ובטיחות: Crisaborole עומד בתקנים להגנת הסביבה, ועבר הערכת בטיחות ובדיקות קפדניות, כך שהוא בטוח ואמין לשימוש.
לסיכום, Crisaborole הפך לאחד מהריאגנטים הכימיים ההכרחיים בניסויים כימיים ובייצור תעשייתי בגלל הטוהר הגבוה, היציבות והיישום הרחב שלו.
מה ההבדל בין קריסבורול לטקרולימוס?
ההבדל בין Crisaborole ל-Tacrolimus שונה בדרך כלל בהרכב, ביעילות ובסימפטומים ישימים.
1, ההרכב שונה
המרכיב העיקרי של Crisaborole הואאבקת קריסבורול, שהיא אבקה לבנה. המרכיב העיקרי של Tacrolimus הוא אבקת Tacrolimus, שהיא מדכא חיסון רב עוצמה.
2, ההשפעה שונה
לקריסבורול יש בדרך כלל אפקט אנטי דלקתי, אשר יכול לשמש לטיפול בדרמטיטיס ספציפי, אקזמה, דלקת עור ממגע ומחלות אחרות. ניתן להשתמש בטקרולימוס בדרך כלל לטיפול באנשים עם תפקוד חיסוני תקין אך אקזמה, והוא יכול להקל על גירוד בעור, אדמומיות ותסמינים אחרים הנגרמים על ידי דרמטיטיס ספציפית.
3, התסמינים החלים שונים
ניתן להשתמש בקריסבורול בדרך כלל לטיפול בדרמטיטיס ספציפית קלה עד בינונית. ניתן להשתמש בטקרולימוס בדרך כלל לטיפול באקזמה בפנים, בקרקפת ובחלקים אחרים, והוא יכול להקל על התסמינים של דלקת עור ספציפית כרונית, כגון גירוד, אדמומיות ונפיחות בעור.
איך ואיפה לקנות אבקת Crisaborole בסיטונאות?
אתה יכול לסמוך על ההזמנה שלנו כי יש לנו רקורד טוב של מכירת תרופות חינוכיות חוקיות.
אנו עורכים בדיקות מעבדה עצמאיות לכל המוצרים ולאחר מכן מוכרים אותם ללקוחות המכובדים שלנו.
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:allen@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
מגוון שיטות משלוח לבחירתך
|
זמן תחבורה |
שיטת משלוח |
דרישות משקל מטען |
יִתרוֹן |
|
3-7 ימים |
DHL, גרמניה DHL, גרמניה DPD, |
מתאים למשקל מתחת ל-50 ק"ג. |
יש לנו מחסנים בגרמניה ובקליפורניה, ארה"ב, |
|
7-15 ימים |
באוויר |
מתאים למשקל של יותר מ-50 ק"ג. |
|
|
15-60 ימים |
דֶרֶך הַיָם |
מתאים למשקל של יותר מ-500 ק"ג. |
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:allen@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
כתב ויתור: המאמרים המתפרסמים באתר זה משמשים בעיקר לקידום חילופי אקדמיים ולמידה, ואין פירושם שאתר זה מסכים עם דעותיו או מאשר את האותנטיות של תכניו. נא לסנן בזהירות. אם אתה סבור שמאמר זה מפר, אנא פנה למנהל המערכת. איננו אחראים להשלכות של השימוש במידע ובשירותים באתר זה.
פֶּתֶק: יש להשתמש בתרכובת זו למטרות מחקר בלבד. טענות אלו לא הוערכו על ידי מינהל המזון והתרופות. נא להתייעץ עם הרופא שלך ולמד על מחקרים זמינים לפני השימוש בהם. מוצר זה אינו מיועד לאבחן, לטפל, לרפא או למנוע כל מחלה.
תגיות פופולריות: crisaborole powder cas 906673-24-3, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהור, יצרן, הנחה, למכירה, במלאי, דוגמא חינם, אבקת גלם, חומר גלם, תוצרת ב סִין