אבקת חומר גלם אפטיניב CAS 439081-18-2

BIBW 2992הוא החוסם הראשון הבלתי הפיך של ERBB שאושר. מחקרים הראו כי משפחת הקולטנים ERBB מורכבת מארבעה חברים: EGFR (ERBB1), HER2 (ERBB2), ERBB3 ו- ERBB4. עם זאת, בני משפחת ERBB מתקשרים עם בני משפחה אחרים ERBB כדי להבטיח את הפעולה הרגילה של תאים, והולכת אותות משפחתית ERBB לא תקינה היא גורם המניעה העיקרי לצמיחה והתפשטות של תאים סרטניים.אבקת חומר גלם אפטיניביש שני יעדים, EGFR ו- HER2, שיכולים לחסום באופן בלתי הפיך את העברת המידע הלא תקין בתאים המגורים על ידי וריאציה של קולטן גורמי צמיחה של אפידרמיס (EGFR) והביטוי יתר של טירוזין קינאז של תעלות האפידרמאליות, וניתן לגלות את הסרטן 2 (HER2), ואז סגור את תעלות ההולכה של הסרטן, וגידול בסרטן תאים סרטן 2) תאים.

מהי הפעולה הפרמקולוגית של אבקת חומר גלם אפטיניב?

אפטיניב הוא מעכב כפול חזק ובלתי הפיך של טירוזין קינאז, שהוא הנציג השני של קולטן גורם הגדילה האפידרמלית (EGFR) וקולטן גורם צמיחה אפידרמיס אנושי 2 (HER2). זה מעכב באופן בלתי הפיך את הפעילות של קינאז מורכב זה על ידי מיכאלית עם קבוצת סולפידריל של ציסטאין במיקום 797 ב- EGFR.אבקת חומר גלם אפטיניבאושר על ידי ה- FDA ב- 12 ביולי 2013. הוא משמש בעיקר לטיפול בחולי סרטן ריאות גרורתיים שאינם קטנים בתאים (NSCLC) עם מחיקה של אקסון 19 של קולטן גורם צמיחה אפידרמלית (EGFR) או מוטציה של אקסון 21 (L858R) אישור על ידי ערכת FDA על ידי ערכת FDA. בניסוי השדה,אבקת BIBW 2992יש גם השפעה מסוימת על חולי סרטן השד המתקדמים עם HEA2 חיוביים.

מדוע מכונה אבקת חומר גלם אפטיניב כרוצח סרטן ריאות ברפואה?

על פי הנתונים הסטטיסטיים של ארגון הבריאות הבינלאומי, סרטן הריאות הוא הרוצח הסרטן הבכיר בעולם. שכיחות סרטן הריאות אצל גברים גבוהה יותר מזו אצל נשים, ומספר חולי סרטן הריאות החדש מגיע ליותר מ -10 מיליון בכל שנה. בעבר תיאוריית הטיפול של סרטן הריאות הייתה דקה יחסית, ותמיד נהוג היה לחשוב שסרטן הריאות נגרם בגלל סיבה. על פי המחקר האחרון, סרטן הריאות כולל סוגים רבים ושונים, וסוגים שונים של סרטן ריאות זקוקים לטיפול ספציפי. ניתן לשפוט תת -סוג ספציפי של סרטן ריאות על ידי EGFR (חבר EGFR (משפחת קולטן ERBB).אבקת טוקוקטיפול במחקרים קליניים. על פי הנתונים של ניסוי LUX-LUNG3, זמן ההישרדות של חולים שקיבלו חומר גלם של BIBW-2992 כאשר הטיפול בשורה הראשונה הגיע לשנה (ההישרדות החציונית ללא התקדמות (PFS) היה 11.1 חודשים), לעומת חולים שקיבלו דיסוד /סיספטין של PEMETREX.
בנוסף, זמן ההישרדות נטול התקדמות של חולי NSCLC עם שני סוגי המוטציה הנפוצים ביותר של EGFR (DEL19 או L858R) לאחר קבלתאבקת חומר גלם אפטיניב גבוההוא הרבה יותר משנה (PFS הוא 13.6 חודשים), ואילו של חולים שקיבלו דינטריום /ציספלטין של Pemetrexed הוא מעט יותר מחצי שנה (PFS הוא 6.9 חודשים). בנוסף, בהשוואה לחולים שקיבלו משטר כימותרפיה סטנדרטית, הסימפטומים של סרטן ריאות ואיכות חייהם של חולים המשתמשיםמכירות חמות BIBW-2292שופרו גם הם. בנוסף, תופעות הלוואי של מוצר זה נמוכות ביותר, ורק 1% מהמטופלים הפסיקו את התהליך הניסוי בגלל השלשול הקשור שנגרם על ידי מוצרי אפטיניב.

מדוע אבקת חומר גלם אפטיניב מסווגת כתוצר הדור השני של EGFR?

כשמדובר בתרופות ממוקדות EGFR לסרטן ריאות, המוצר של הדור הראשון Gefitinib; המוצר מהדור השני אפטיניב (BIBW 2992) והמוצר מהדור השלישי Osimertinib (AZD-9291) הם שניהם כוכבים נוצצים.

עם זאת, מדוע אנו מסווגים את אפטיניב כתרופה מהדור השני של EGFR? על פי הספרות המדעית הרלוונטית, ישנם כיום שלושה דורות של EGFR TKI, והחוקרים נבדלים זה מזה במנגנון הפעולה התרופתית למעט על פי רצף הזמן. הפרטים הם כדלקמן:

דור 1: חלבון מוטציה EGFR המעכב את הזרם המרכזי (הפיך)

דור שני: עיכבו את חלבון המוטציה של EGFR הזרם המרכזי (בלתי הפיך), ומעכבים גם חלבונים הקשורים ל- EGFR.

הדור השלישי: הוא מעכב את החלבון המוטנטי של EGFR הזרם המרכזי, והוא עדיין יעיל (בלתי הפיך) כנגד חלבון מוטציה עמיד T790M.
בהשוואה למוצרי הדור הראשון, לאפטיניב שני מאפיינים ברורים:
1. זה משולב באופן בלתי הפיך עם חלבון EGFR, וברגע שהוא משולב עם חלבון מוטנטי, הוא חזק מאוד. אנו יכולים לשלב אבקת חומר גלם אפטיניב עם חלבון מוטנטי ממש כמו השילוב של מפתח וחור מפתח. הסיבה לכך שהדור הראשון של התרופות יכול להיכנס לתוקף היא מכיוון שהם יכולים לתפוס ביעילות את חור המפתח הזה. עם זאת, התרופות מהדור הראשון חלשות בכוח הכריכה וקל ליפול, בעוד שלתרופות מהדור השני יש כוח קשירה חזק עם חלבונים מוטנטים, שהופכים למפתח שלא ייפול בקלות. אם הם משולבים היטב, הם עשויים להיות בעלי השפעות מעכבות טובות יותר ומתמשכות יותר בתיאוריה.
שנית, בנוסף לחלבון EGFR,BIBW 2992 אבקת חומר גלםיכול גם לעכב חלבונים קשורים כמו HER2 ו- HER4, כך שהם יכולים להתמודד עם מוטציות אחרות שאינן EGFR, כלומר ניתן להכניס מפתח לחור מפתח מרובה, מה שעלול גם לעכב את עמידות התרופות של חלק מהמטופלים.

מגוון שיטות משלוח לבחירתך

נקודות החוזק שלנו:

החברה שלנו עברה הסמכת מערכת ניהול איכות של FDA ו- ISO19001. ויש לנו הסכמי שיתוף פעולה פנימיים עם מספר מפעלים ומעבדות בסין, החברה שלנו יכולה לספקאבקת חומר גלם אפטיניבוכו 'במחיר חיובי יותר. אם אתה מעוניין, אנא השאר הודעה.
לא רק יש לנו יתרונות ייחודיים בתחום ההובלה, אלא גם תומכים בשיטות תשלום מרובות, בין אם אתה משתמש בדולרים אמריקאיים, יורו, דולרים אוסטרלים או מטבעות מקומיים מסינגפור, מלזיה, תאילנד וכן הלאה. אנו יכולים לתמוך גם במטבעות מקומיים באזורים ובמדינות אלה. בנוסף, אנו תומכים גם בכרטיסי בנק (כרטיסי אשראי וכו ') עבור תשלומים.

הצהרת אחריות: המידע המתפרסם באתר זה מגיע מהאינטרנט, מה שלא אומר שאתר זה מסכים עם השקפותיו או מאשר את האותנטיות של התוכן. אנא שימו לב כדי להבדיל את זה. בנוסף, המוצרים המסופקים על ידי החברה שלנו משמשים רק למחקר מדעי. איננו אחראים לתוצאות של שימוש לא תקין.

אם אתה מעוניין במוצרים שלנו, או שיש לך הצעות קריטיות לגבי המאמרים שלנו או שאתה לא מרוצה לחלוטין מהמוצרים שהתקבלו, אנא צור איתנו קשר על ידיאֶלֶקטרוֹנִי :sales6@faithfulbio.com ו הצוות שלנו מחויב להבטיח את שביעות הרצון המלאה של הלקוחות.

תגיות פופולריות: אבקת חומר גלם של אפטיניב CAS 439081-18-2, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהורה, יצרנית, הנחה, למכירה, במלאי, מדגם חינם, אבקה גולמית, חומר גולמי, המיוצר בסין