אידרה-21 היא תרכובת אורגנית שפותחה בשנות ה-90. מבחינה מבנית, זוהי נגזרת של בנזותיאדיאזול. המולקולות שלו קיימות בצורה של שני איזומרים אופטיים. ההבדל ביניהם טמון לא רק ביכולתם לעוות אור מקוטב אלא גם בתכונות הפרמקולוגיות שלהם. רק (+) - הוכח כי אננטיומרים של אידרה-21 מראים פעילות ביולוגית.
IDRA-21 שייך לקבוצה של תרכובות nootropic. הוא פועל כמו אפנן של קולטן אמפא גלוטמינרגי, שבזכותו הוא תומך ביכולות קוגניטיביות כגון זיכרון, מוטיבציה לפעול, או ריכוז.
IDRA-21 הוא תרכובת המתקבלת על ידי סינתזת מעבדה.
כיצד פועל IDRA-21?
השפעות על עצבית.
IDRA-21 פועל כמו אפנן קולטן אמפא אלוסטרי חיובי. על ידי צירוף אליו מחוץ לאתר של כריכה של ligand העיקרי, זה עוזר להגדיל את פעילותה, חיזוק ההשפעה של גירוי הקולטן ומניעת רגישותו. במערכת העצבים המרכזית, גלוטמט פועל כמו הנוירוטרנסמיטר הממריץ העיקרי. זה חיוני עבור הקורס הנכון של תהליכים קוגניטיביים רבים, כולל למידה והטמעה של מידע חדש.
השפעות קוגניטיביות.
התוצאות של מחקרים רבים אישרו את האפקטיביות של IDRA-21 כגורם לשיפור היכולות הקוגניטיביות. בדיקות שנערכו בחולדות הראו כי צריכת הפה שלהם שיפרה באופן משמעותי את הביצועים של בעלי חיים בבדיקות הימנעות פסיבית ומבוך מים, אשר לא נצפתה עם פלצבו. באותו ניסוי, היכולת הקוגניטיבית צומצמה בחולדות על ידי מתן alprazolam (תרכובת מקבוצת בנזודיאזפינים – אפננים קולטן אלוסטריים אלוסטריים חיוביים GABA-A) ו scopolamine (אנטגוניסט קולטן מוסקארין אצטילכולין תחרותי). IDRA-21 הוכח גם להיות 20-30 פעמים חזק יותר מאשר aniracetam.
תוצאות דומות התקבלו על ידי חשיפת חולדות לבדיקת זיהוי אובייקטים, המודדת את היעילות של זיכרון אפיזודי במכרסמים בהתבסס על תגובתם לאובייקטים ידועים וחדשים 24 שעות לאחר החשיפה הראשונה. ניהול של IDRA-21 שעה אחת לפני כל מפגש בדיקה שיפר באופן משמעותי את ההכרה של אובייקטים שנראו בעבר, ואת התוצאות הטובות ביותר הושגו כאשר חולדות לקחו תרכובת זו הן לפני המצגת ולפני ניסיון לזהות את האובייקט. לא נצפתה סובלנות לניהול חוזר ונשנה של IDRA-21.
IDRA-21 הוכח גם יש השפעה מועילה על תפקוד מערכת העצבים המרכזית בפרימטים. במבחן אחד, שני קופי פטאס עפרות קיבלו alprazolam, אשר החמיר באופן משמעותי את ביצועי הלמידה. עם זאת, אפקט זה בוטל כאשר קופים קיבלו aniracetam (30 מ"ג/ק"ג מינון משקל הגוף) או IDRA-21 (3 ו 5.6 מ"ג /ק"ג מינון משקל גוף) שעה לפני זה בנזודיאזפינים.
בניסוי אחר, בהשתתפות דורשים מגיל 7 עד 27, לימדו קופים ללחוץ על כפתור המתאים לצבע התמונה המוצגת. הזמן בין צפייה ללחיצה על הכפתור היה מדד ליכולת הקוגניטיבית. בבעלי חיים צעירים יותר (גיל ממוצע של כ -10 שנים), IDRA-21 במינון של 0.15-10 מ"ג / קילוגרם משקל הגוף הביא לירידה משמעותית בתקופה זו לעומת פלצבו. אפקט זה נמשך עד 48 שעות. בקבוצת הקופים המזדקנים (מעל גיל 20) שעיכוב הכפתורים שלהם היה גבוה יותר מאשר אנשים צעירים יותר, IDRA-21 גם הוכיח יעיל, אם כי ההשפעות היו מעט קטנות יותר.
ההשפעות של IDRA-21 הושוו גם עם huperzine A, מעכב אצטילקווינסטראז (אנזים המנטרל אצטילכולין). לשם כך, הוצגו מספר חפצים למקוקים, אשר היו מכוסים לאחר מכן לתקופה של 10-90 שניות. לאחר מכן הפריטים הוצגו שוב, אך הם לוו באחד חדש. משימתם של הקופים הייתה להצביע עליו, שעבורו הם זכו לחלק מהמזון. ניהול של huperzine A עזר לשפר את התוצאות של אותם אנשים שעשו פחות טוב עם הבדיקה, אבל לא אלה שהשיגו את התוצאות הטובות ביותר - במקרה זה, ההשפעה ההפוכה נצפתה. לעומת זאת, IDRA-21 שיפר משמעותית את הביצועים, במיוחד בבעלי חיים שתוצאותיהם הראשוניות היו גרועות יותר.
השפעות על שיפור סינפטי לטווח ארוך
התוצאות של ניתוחים מדעיים אישרו כי IDRA-21 תורם לגירוי של שיפור סינפטי לטווח ארוך (LTP) בתוך נוירונים ההיפוקמפוס. תופעה זו היא הבסיס לנוירופלסטיות – היווצרות קשרים חדשים בין תאי עצב כתוצאה מגירויים סימולטניים מרובים שלהם. לכן, זה חיוני לתהליך של רכישת מידע ורכישת מיומנויות חדשות.
אפקטים מצב רוח
התוצאות של מחקרים מדעיים רבים מראים כי כימיקלים המשפרים את הפעילות של קולטני אמפא יש פעילות נוגדת דיכאון. בדיקות עם מכרסמים הראו כי יש להם פוטנציאל דומה imipramine נוגדי דיכאון טריציקלי. זה מאושר על ידי העובדה כי השימוש של אנטגוניסטים קולטן אמפא מבטל את ההשפעות המועילות שהושגו על ידי מתן אפננים אלוסטריים חיוביים שלה, כנראה בשל היכולת של תרכובות אלה כדי לעורר את הייצור של גורם נוירוטרופי נגזר המוח (BDNF), אשר רמתו יורדת לעתים קרובות במהלך דיכאון.
כיצד נעשה שימוש ב- IDRA-21?
המינון
במהלך תוספי, מינונים הנעים בין 5 ל 25 מ ג ליום משמשים לרוב. עדיף להשתמש IDRA-21 ללא מזון, בבוקר. בשל העובדה כי ההשפעות נמשכות עד 48 שעות, תרכובת זו מתאימה היטב עבור תוספי מדי פעם, לא לעתים קרובות יותר מ 3-4 פעמים בשבוע.
למזג
על מנת לתמוך עוד יותר זיכרון, ריכוז, ויכולת למידה, IDRA-21 ניתן לקחת יחד עם:
huperzin A (Huperzia serrata)
Forskolin (Coleus forskohlii)
כולין (כולין divalent, אלפא-GPC, CDP-כולין)
oxyracetam
כדי להגדיל את ההשפעה המיטיבה של IDRA-21 על מצב הרוח, זה יכול להיות משולב עם:
NSI-189
aniracetam
טאורין
ברהמי (פשטה שרועה)
אינטראקציות שליליות ותופעות לוואי
נטילת יותר מדי IDRA-21 עלולה לגרום לגירוי או לקושי להירדם.
IDRA-21 לא צריך לשמש אצל אנשים לאחר שבץ או עם תנאים אחרים לאחר איסכמיה מוחית, כמו נזק לתאי עצב עלול להחמיר.