הבית - יֶדַע - פרטים

האם ליגוסטיליד הוא תרכובת פתלידים אנטי-דלקתית ואנטי-?

בתחומי הסטנדרטים של רפואה סינית טבעית, פרמקולוגיה קרדיווסקולרית וחקר מחלות נוירודגנרטיביות,ליגוסטילידהוא מרכיב פעיל של פתלט בשמנים הנדיפים של Ligusticum striatum ו- Angelica sinensis. היא משתמשת בשלד הקשר הכפול- המצומד של טבעת הפתלט המודרן כדי להשיג ויסות סינרגטי מרובה-נתיבים. לחומר זה פעילויות שונות, כולל חדירת מחסום דם-, צבירה נוגדת טסיות דם, פעילות נוגדת חמצון- עצבית, פעילות אנטי--דלקתית ואנטי--פיברוטית של איברים, פעילות אנטי-סרטנית ופעילות קוטל חרקים. זה יכול לשמש כתקן ייעודי ייעודי לבדיקת איכות של חומרי רפואה סיניים, הוא מגיב ליבה בניסויים בתאים חוץ גופיים לאיסכמיה מוחית, מחלת אלצהיימר וטרשת עורקים, ומספק שלדי תרכובת עופרת לפיתוח תרופות טבעיות חדשות למחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח. זהו חומר הגלם האבקה עם הנתונים התרופתיים המלאים ביותר ב-vivo מבין חומרי הגלם של פתלטים טבעיים.

MF of Ligustilide

⚛️עמוד שדרה ליפופילי טבעי עם טבעת פתלואיל מוקשה ושרשרת צד אלקניל

ליגוסטיליד, בשם הכימי 3-butenyl-4,5-dihydroisobenzofuranone, יש את הנוסחה המולקולרית C₁₂H₁₄O₂ ומשקל מולקולרי של 190.24 דא. הליבה שלו היא טבעת לקטונים מופשרת על בסיס טטרהידרופטליד-, עם שרשרת צד בוטן בלתי רווי המחוברת לעמדה 3. הקשר הכפול של הפחמן- בשרשרת הצדדית הזו יוצר שני איזומרים גיאומטריים: Z-cis ו-E-trans. בתמציות צמחים טבעיות, Z-Ligustilide מהווה למעלה מ-90% מההרכב, ומציג פעילות ביולוגית עדיפה משמעותית בהשוואה לאיזומר E. אטום החמצן בטבעת הלקטון המודרן יוצר מבנה אלקטרונים מצומד עם קבוצת הקרבוניל, אשר בשילוב עם הקשר הכפול של השרשרת הצדדית, בונה מערכת אלקטרונים משובשת. מבנה זה הוא הבסיסי ליכולתה של המולקולה לנקות מיני חמצן תגובתיים ולחדור לשכבת השומנים של ממברנות התא.

 

אטום החמצן בתוך טבעת הלקטון יכול ליצור קשרי מימן יציבים עם חלבונים פונקציונליים שונים בתוך התא, הנצמדים בחוזקה לכיס הקישור של חלבוני המטרה ומשפרים משמעותית את הזיקה של המולקולה. המולקולה הכוללת חסרה קבוצות הידרופיליות מיוננות חזקות, השייכות למולקולה טבעית קטנה ומסיסה בשומנים בינונית-. הוא אינו מכיל אטומי פחמן כיראליים, מסתמך אך ורק על קשרים כפולים לייצור שתי תצורות גיאומטריות. תהליך הסינתזה הכימית מאפשר העשרה ממוקדת של רכיבים מסוג Z- פעילים במיוחד. לאחר זיקוק מולקולרי רב-שלבי, כרומטוגרפיה של סיליקה ג'ל וגיבוש מחדש בטמפרטורה-נמוכה, ניתן לשמור על טוהר ה-HPLC של המוצר המוגמר ביציבות מעל 98%, ובכך להפחית ביעילות את ההפרעות של זיהומים איזומרים בנתוני ניסוי התא. למבנה הלקטון המצומד מטבעו יציבות כימית מצוינת; הוא לא יתחמצן או יתקלקל בקלות כאשר הוא מאוחסן בטמפרטורת החדר במיכל{10}}אטום ואטום לאור. רק חשיפה ממושכת לאור חזק תגרום להצהבה קלה. אחסון תעשייתי משתמש בשקיות רדיד אלומיניום-עמידות קלות כדי לבודד את חומר הגלם מאור, מה שמבטיח את פעילותו היציבה.

 

במונחים של מראה פיזיקוכימי, המופק בצורה גסהליגוסטילידהוא נוזל שמנוני צהוב חיוור עם היגרוסקופיות חלשה ובעל ארומה צמחית קלה האופיינית ל- Ligusticum chuanxiong. המסיסות מובחנת בבירור; הוא מסיס לחלוטין בריאגנטים אורגניים, ו-DMSO משמש בדרך כלל להכנה ואחסון של פתרונות מלאי בניסויים בתרבית תאים. עם זאת, מסיסותו במים טהורים ובחיץ פוספט נמוכה מאוד; תמיסות מימיות מתאימות רק להכנה מיידית, וגבישים צהובים עדינים יתקעו בעמידה ממושכת. עבור מתן in vivo לבעלי חיים, הוא משולב לעתים קרובות עם שמנים צמחיים-בינוניים כדי לסייע לפירוק ולהגביר את ריכוז התרופה.

 

הכנה תעשייתית כוללת שני מסלולים בשלים: מיצוי צמחים טבעי וסינתזה כימית מלאה. מיצוי טבעי משתמש בקנה שורש Ligusticum chuanxiong מיובש כחומר גלם. רכיבי שמן נדיפים נאספים על ידי זיקוק בקיטור, ולאחר מכן זיקוק מולקולרי להעשרת תערובות פתלידים. התגבשות וייבוש מחדש בטמפרטורה-נמוכה מניבים את המוצר האבקה. סינתזה כימית משתמשת בפתלימיד ובבוטנל כחומרי מוצא. מחזור קטליטי חומצי בונה ליבת פתליד מוקשה, ובקרת טמפרטורה מדויקת מעשירה שרשראות אלקניל מסוג Z-. טיהור רב שלבי- מסיר שאריות חומר גלם ואיזומרים לא יעילים מסוג E-. המוצר המוגמר עומד בסטנדרטים של מתכות כבדות, שאריות ממסים אורגניים ואנדוטוקסינים, מה שהופך אותו למתאים לתרחישי מחקר שונים כגון דגירת תאים, תרבית רקמה חוץ גופית ומתן in vivo לבעלי חיים קטנים.

🧬 ריאגנטים למחקר למגוון תחומים כולל מחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח, מחלות נוירולוגיות ובקרת איכות של הרפואה הסינית המסורתית

היישום המחקרי הנפוץ ביותר של אבקה זו הוא מודלים של תאים in vitro ו-in vivo של בעלי חיים לחקר מחלות נוירודגנרטיביות. בניסויים הקשורים למחלת אלצהיימר, מחלת פרקינסון ואיסכמיה מוחית חריפה, החוקרים הפילו את Ligustilide ב-DMSO והוסיפו אותו למצע התרבות של נוירוני דופמין ונוירונים בהיפוקמפוס כדי לצפות בשינויים בתצהיר חלבון עמילואיד -, מספר הנוירונים הדופמין השורדים, שיעור התפקוד החופשי של הדופמין, התפקיד החופשי של התאים האפופונטיים שלו, התפקיד החופשי שלו. רדיקלים במוח ועיכוב הצטברות של חלבונים לא תקינים. במודלים של פציעת היפוקסיה- של איסכמיה מוחית, הוספת דילול האבקה לטיפול בתאי עצב פגומים הורידה את רמות הביטוי של גנים הקשורים לאיסכמיה, והבהירה את המנגנון המלא שבאמצעותו חודר ליגוסטיליד למחסום המוח-דם כדי להגן על כמות גדולה של תרופות טבעיות ופיתוח תרופות טבעיות עבור שבץ מוחי. מחלת אלצהיימר.

 

ניסויים פרמקולוגיים על הרחבת כלי דם במוח, אנטי-תרומבוזיס והגנת לב מתאימים למחקר על תאי שריר חלק של כלי דם וקרדיומיוציטים ראשוניים. אבקה זו יכולה לעכב את הצטברות טסיות הדם ולהרפות שרירים חלקים במיקרו-כלים בכל הגוף. צוות המחקר ערך בדיקת מתח טבעת בית החזה של אבי העורקים של חולדה, תוך רישום משרעת הרחבת כלי הדם בריכוזי תרופות שונים כדי לחקור עוד יותר את המנגנון הפנימי של ויסות תעלות יוני סידן. הוספת מגיב זה למודל תא של איסכמיה-של איסכמיה בשריר הלב הפחיתה את נזקי הלחץ החמצוני בקרדיומיוציטים, הורידה את הביטוי של חלבונים פרו-אפופטוטיים בשריר הלב, הקלה על תהליך הפיברוזיס של שריר הלב, ובמקביל ניטרה שינויים בחילוף החומרים באנרגיה של תאי שריר הלב. זה גם שיפר את מסד הנתונים התרופתי של חומרים מגנים לב לב- טבעיים ותמך בניתוח המנגנון הפרמקודינמי של נוסחאות תרכובות של רפואה סינית מסורתית המכילות Ligusticum chuanxiong ו-Angelica sinensis.

Ligustilide induces apoptosis and reduces the proliferation of human bladder cancer cells via NFκB1.

החקירה של מנגנונים אנטי-פיברוטיים בריאות ובכבד היא תחום יישום המתרחב במהירות בשנים האחרונות. מודלים של תאים במבחנה של פיברוזיס ריאתי ופיברוזיס בכבד נערכו שניהם באמצעותליגוסטיליד. לאחר טיפול באבקה, תהליך המעבר המזנכימלי האפיתל- במיופיברובלסטים עוכב באופן משמעותי, והפרשת הקולגן הופחתה באופן משמעותי. חוקרים צפו בו-זמנית בשינויים בביטוי של גנים של מסלולי TGF- הקשורים לפיברוזיס-, וביססו מערכת ניסויית שלמה להתערבות פתולוגית בפיברוזיס איברים. זה מספק מגיב בקרה חיובית טבעית לבדיקת תרופות חדשניות נגד-פיברוזיס, המפצה על הרעילות הגבוהה ותופעות הלוואי של מעכבי פיברוזיס מסונתזים כימית.

 

היישום התעשייתי הייחודי של חומר הגלם הוא כתקן בדיקת איכות לחומרי רפואה סינית מסורתית (TCM). Ligustilide הוא חומר פעיל בסימן היכר בשמנים הנדיפים של עשבי תיבול טריים כגון Ligusticum chuanxiong, Angelica sinensis ו- Ligusticum striatum. Ligustilide בטוהר-גבוה משמש כחומר עזר לכרומטוגרפיה נוזלית בפרמקופאות ביתיות ובבדיקות בקרה פנימית ארגונית כדי לזהות במדויק את תוכנו בחומרי TCM, פרוסות TCM מעובדות ותמציות TCM. זה מתקן את דירוג האיכות של חומרי TCM, שולט בתכולת הרכיבים היעילים בתכשירי TCM, ומבטיח איכות יציבה ועקבית של מוצרי TCM.

 

בנוסף, אבקה זו משמשת בשלושה תרחישי מחקר עזר: פעילות אנטיבקטריאלית טבעית, נוגדת חמצון- בעור וויסות מטבולי. מבחינת תכונות אנטיבקטריאליות, הוא יכול לעכב את התפשטות הקנדידה אלביקנס וחיידקים פתוגניים על פני העור, ויכול לשמש כמרכיב פעיל משמר טבעי לבדיקת ניסוח. מבחינת עור, הוא יכול להקל על אובדן קולגן בעור הנגרם על ידי קרינה אולטרה סגולה על ידי הסתמכות על ההשפעות נוגדות החמצון שלו, ולפתח תכשירים לתיקון עור. במונחים של מטבוליזם, הוא יכול לווסת את שקיעת השומנים בכלי הדם ולשמש בבדיקות התערבות של מודלים של תאי היפרליפידמיה וטרשת עורקים, תוך הרחבת גבולות היישום של המחקר המדעי של אבקת ליגוסטיליד.

🎯מסלולים מרובי-שכבות כולל חדירת מחסום, אנטי-חמצון, אנטי-דלקת ואנטי-פיברוזיס.

Ligustilide מפעיל את מלוא הפעילות הפיזיולוגית שלו באמצעות מנגנון פרוגרסיבי בחמש-שכבות: חדירת מחסום מוח בדם-, הפעלת מסלול נוגדי החמצון Nrf2, חסימת המסלול הדלקתי NF-κB, עיכוב של מסלול הפיברוזיס TGF-, וויסות של מיטוכונדוזיס. מבנה הלקטון הטבעי שלו מאפשר ויסות בו זמנית של מספר מסלולי איתות סלולריים, תוך הימנעות מחסימה של כל אות פיזיולוגי בודד. הוא מתקן בעדינות סוגים שונים של נזקים תאיים, מה שהופך אותו למתאים לדגירת תאים-לטווח ארוך ולמתן רציף בבעלי חיים קטנים.

 

השלב הראשון של פעולתו מסתמך על עמוד השדרה הממוסס של הלקטון המודרן-המתון שלו כדי לחדור לממברנת התא ולמחסום המוח-דם, ולהשיג הצטברות ממוקדת ברקמת המוח. מקדם חלוקת המים -השומני המאוזן שלו מאפשר לו לחדור בקלות לדו-שכבת הפוספוליפידים של קרום התא. לאחר מתן אוראלי או תוך-צפקי, המולקולות חוצות את פערי תאי האנדותל של מחסום הדם- ומצטברות בקליפת המוח, בהיפוקמפוס ובנוירונים של דופמין במוח התיכון. ריכוז התרופה ברקמת המוח גבוה משמעותית מאשר באיברים היקפיים כמו הכבד והכליות. זה יכול להגיע ישירות ליעד הנזק הנוירולוגי ללא שינוי נשא נוסף, מה שמפחית מאוד את הגירוי הפוטנציאלי הקשור במתן מערכתי.

 

השלב השני מפעיל את מסלול נוגד החמצון האנדוגני Nrf2 הסלולרי, מנקה עודף מיני חמצן תגובתי (ROS) בתוך התא. טבעת הלקטונים המצומדת של המולקולה נושאת אלקטרונים דה-לוקאליים, ומאפשרת לה ללכוד ישירות חומרים מחמצנים כגון רדיקלי הידרוקסיל, אניונים סופראוקסיד ומי חמצן, לחסום את תגובת השרשרת של הרדיקלים החופשיים ולהפחית נזק חמצוני ל-DNA הסלולרי ולשומנים המיטוכונדריים. במקביל, המולקולה נכנסת לתא ונקשרת לחלבון Keap1, ומשחררת את הגבלת הקישור של Keap1 על גורם השעתוק Nrf2. לאחר מכן, החלבון Nrf2 עובר לגרעין, ומתחיל את השעתוק של חלבונים נוגדי חמצון אנדוגניים במורד הזרם כגון SOD וגלוטתיון, ומחזק את יכולת ההגנה נוגדת החמצון של התא עצמו. מנגנון נוגד חמצון כפול זה מקל על נזקי עקה חמצונית הנגרמים על ידי איסכמיה מוחית ונוירואייג'ינג.

 

השלב השלישי מעכב את מסלול האיתות הדלקתי של NF{-κB pro-, מווסת את השחרור של גורמים שונים פרו-דלקתיים בגוף. לאחר פגיעה בתא, החלבון NF-κB עובר טרנסלוקציה לגרעין, ומתחיל את השעתוק של גנים- הקשורים לדלקת ומשחרר גורמים פרו- דלקתיים כגון TNF-, IL-6 ו-IL-1, ומחמירים את דלקת הרקמה ללא הרף.ליגוסטילידיכול לחסום את הטרנסלוקציה הגרעינית של חלבון NF-κB, לעכב את השעתוק של גנים דלקתיים במקור, להפחית את הפרשתם של גורמים פרו-דלקתיים שונים, ולהקל על דלקת עצבית במוח, שריר הלב ודלקת ריאות כרונית. ההשפעות נוגדות החמצון והאנטי{3}}דלקתיות שלו פועלות באופן סינרגטי כדי לחסל את הדלקת המתמשכת-בדרגה נמוכה הנגרמת כתוצאה מלחץ חמצוני.

 

השלב הרביעי חוסם את מסלול האיתות TGF- /Smad fibrosis, מעכב שגשוג מיופיברובלסטים ושקיעת קולגן לא תקינה. הליבה של פתולוגיית פיברוזיס האיברים היא הפעלת יתר של איתות TGF-, מה שגורם לתאים סומטיים נורמליים להפוך למיופיברובלסטים, מה שמוביל להצטברות של כמויות גדולות של קולגן ולהיווצרות צלקות פיברוטיות. אבקה זו יכולה להיקשר לקולטני TGF- על פני קרום התא, לעכב את הזרחון של חלבון Smad במורד הזרם, לחסום את ההעברה כלפי מטה של ​​אותות פיברוזיס, להפחית את קצב השגשוג של מיופיברובלסטים, להפחית את הביטוי של גנים מסוג I וסוג III של קולגן, מניעת הצטברות מוקדמת של קולגן לא תקינים של תאים בתאים פיברוטיים, והצטברות מוקדמת של קולגן לא תקינים.

Ligustilide works by inhibiting macrophage-mediated intestinal inflammation and repairing the intestinal barrier.

השלב החמישי מסדיר את מסלול האפופטוזיס המיטוכונדריאלי, ומפחית אפופטוזיס מתוכנת מוגזם בתאים פגומים. חמצון ודלקת יכולים לשבש את שלמות הממברנה המיטוכונדריאלית, לשחרר ציטוכרום C ולהתחיל אפופטוזיס. ליגוסטיליד יכול לייצב את פוטנציאל הממברנה המיטוכונדריאלית, לשמור על שלמות מבנית הממברנה המיטוכונדריאלית, להנמיך את ביטוי חלבון Bax פרו-אפופטוטי, להגביר את רמות החלבון האנטי-אפופטוטיות של Bcl-2, לעכב את שחרור ציטוכרום C, לחסום אפופטוזיס מוגזם של נוירונים סומטיים פגומים והגנה מלאה על תאים סומטיים פגועים, פעילות קרדיו-מיולוגית פגומה, ותיקון תאי רקמה פגומים.

🔭שיפור ניסוח ויישומים נגד-הזדקנות

מוקד המחקר והפיתוח העיקרי הוא בשינוי הכימי של שלד הפתלידים כדי לסנתז נגזרות חדשות פעילות מאוד. ליגוסטיליד טבעי מפגין מסיסות מים ירודה, מה שמותיר מקום משמעותי לשיפור ביעילות פירוק הדם. צוות המחקר ביצע שינויים כימיים המכוונים לשני אתרים תפקודיים: קבוצת הקרבוניל של טבעת הלקטונים ושרשרת הצדדית של בוטניל. זה כרוך בהחדרת קבוצות הידרופיליות הידרופיליות, שברי חומצות אמינו וענפי פוליאתילן גליקול כדי לסנתז סדרה של נגזרות ליגוסטיליד. חלק מהמוצרים המותאמים הללו מראים יותר מכפול מיעילות חדירת התאים, מפחיתים משמעותית את המינון הנדרש לאותה אפקט נוירו-פרוקטי וממזער את הציטוטוקסיות הקלה הקשורה להתמוססות ממס אורגני של DMSO. במקביל, אופטימיזציה של הפרופורציה של איזומרים פעילים מסוג Z- משפרת עוד יותר את הזיקה לקשירת היעד, ומספקת ספרייה כימית מלאה למועמדים לתרופות פתלידים טבעיים מהדור הבא, יעילים במיוחד.

 

הפיתוח של -מלח מסיס- במים וניסוחים לאספקת ננו-נשאים מתייחסים למגבלת הפירוק ומתאים לניסויים במתן תרופות in vivo בבעלי חיים קטנים. ליגוסטיליד חופשי הוא בעל מסיסות מים נמוכה במיוחד, הדורש כמויות גדולות של ממיסים אורגניים למתן תוך ורידי ותוך צפקי, שיכולים בקלות לגרום לגירוי בצפק. התעשייה פיתחה מוצרים-מתוונים לקטט, משפרים משמעותית את מסיסות המים המולקולרית ומאפשרים דילול ישיר עם מי מלח פיזיולוגי למתן תרופה. הננו-נשאים מפתחים בו-זמנית ננו-ספרות ליפוזום ופורמולציות של נשאיות קומפלקס של פוספוליפידים, עוטפים מולקולות אבקה, מונעים משקעים בנוזלי גוף של בעלי חיים, מאריכים את מחצית החיים של מחזור הדם in vivo, ומגבירים את הצטברות התרופות ברקמת המוח ובאיברי הריאה. תכשירים אלו מתאימים למתן במודלים של עכברים של מחלת פרקינסון וניסויי התערבות בבעלי חיים לפיברוזיס ריאתי, המרחיבים את גבולות היישום של מתן תרופות in vivo.

 

אינדיקציות המחלה ממשיכות להתרחב, תוך בחינת פוטנציאל התערבותי נוסף של פתאליד טבעי. יישומים מסורתיים מתמקדים בשלושה תחומים עיקריים: איסכמיה מוחית, מחלת אלצהיימר ופיברוזיס איברים. נכון לעכשיו, צוות המחקר מתרחב לארבעה מודלים פתולוגיים עיקריים: מחלת פרקינסון, ניוון-של שריר הלב הקשור לגיל, נזק חמצוני היפרגליקמי סוכרתי והזדקנות העור, ומאמת את ההשפעות המגנות של אבקה זו על תאי עצב, שריר הלב ותאי העור בתנאים פתולוגיים שונים. בתחום המטבולי, נערכים ניסויים בבעלי חיים על היפרליפידמיה כדי לחקור את תפקידה בסיוע בוויסות שומני הדם ובעיכוב היווצרות רובד עורקי, המכוונים למנגנון של שקיעת שומנים בכלי הדם. בתחום העור, ניסוחים של ג'ל טרנס-דרמלי מפותחים תוך שימוש בתכונות נוגדות חמצון ואנטי-דלקתיות כדי להקל על אובדן קולגן המושרה ב-UV-בעור, תוך הרחבה מתמדת של אזורי המחקר הפתולוגיים המכוסים על ידיליגוסטיליד.

 

הפיתוח של פורמולציות סינרגטיות המשלבות מספר מרכיבים פעילים טבעיים משפרת את ההשפעות הטיפוליות הכוללות. למסלול הפעולה היחיד של Ligustilide יש מגבלות; לכן, התעשייה משלבת אותו עם חומרים פעילים טבעיים אחרים כגון טטרמתילפירזין, רסברטרול, כורכומין ו-3-בוטילידנפטליד כדי להשיג השפעות סינרגיות דרך מסלולי הפעולה השונים של רכיבים אלה. לדוגמה, שילובו עם טטרמתילפירזין מחזק את הרחבה מיקרו-וסקולרית והשפעות אנטי-תרומבוטיות; השילוב שלו עם רזברטרול משפר את הפעילות נוגדת החמצון ואנטי-דלקתית; ושילובו עם 3-butylidenephthalid מייעל את השפעות תיקון עצבי המוח. שילוב זה מפחית באופן משמעותי את המינון של מרכיבים בודדים ובו זמנית נותן מענה לצרכים מרובים כגון הגנה עצבית, הרחבת כלי דם ונוגדי חמצון. הוא מתאים לניסויים במודל של תאי פגיעה קרדיו-מוחי-וסקולריים מרובי סימפטומים ומספק גם רעיונות לניסוח לפיתוח מוצרים תזונתיים פונקציונליים דרך הפה.

 

מערכת התקינה לשליטה בחומרי הרפואה הסינית המסורתית ממשיכה להשתפר. עבור המפרטים של תקני כרומטוגרפיה Ligustilide, מוסדות מחקר שיפרו סט שלם של נהלי בדיקת כרומטוגרפיה נוזלית, תוך הבחנה בין דרגת מחקר תאים לדרגת בקרת רפואה סינית מסורתית, תקינה של טוהר, שאריות ממס אורגניות ומגבלות חיידקים, ומספקות דוחות בדיקת COA מלאים. ערכו בו זמנית מחקרים מטבולומיים של חומרי גלם כדי לעקוב באופן מלא אחר כל תהליך הספיגה, ההפצה, המטבוליזם וההפרשה לאחר מתן פומי של המולקולות, לשפר את הציטוטוקסיות במבחנה ונתוני הרעילות ב-vivo לטווח קצר של ליגוסטיליד, ולבנות מסד נתונים שלם של שימוש בטוח כדי לתמוך בהתקדמות היציבה של בדיקות סקר תרופות מסורתיות חדשות.

מַסְקָנָה

Ligustilide, מרכיב פעיל פתאליד טבעי ייחודי המופק מ- Ligusticum chuanxiong ו-Angelica sinensis, הוא אבקה צהובה בהירה וטוהר ב-98% עם תכונות פיזיקוכימיות יציבות. תוך ניצול מסגרת כימית טבעית של טבעות לקטונים מוקשות ושרשראות צד אלקניל בלתי רוויות, הוא יכול לחדור למחסום הדם-המוח, בו זמנית להפעיל את מסלול נוגדי החמצון Nrf2, לעכב את המסלול הדלקתי NF-κB, לחסום את המסלול TGF- המייצוב מיטטופוזיס ומייצב את הנתיב המייצבי במיטתופוזה. יש לו גם פעילויות מרובות כולל הגנה עצבית, הרחבת כלי דם, הצטברות נוגדת טסיות דם, אנטי-פיברוזיס באיברים ופעילות אנטיבקטריאלית טבעית. אבקה זו מכסה תרחישי מחקר מגוונים, לרבות ניסויים בתאים למחלות נוירודגנרטיביות, מחקר פרמקולוגיה קרדיווסקולרית, מודלים חוץ גופיים של פיברוזיס איברים ותקני כרומטוגרפיה נוזלית לרפואה סינית מסורתית. מנגנון הפעולה הרב{11}}רב-מטרות הטבעי שלו מונע הפרעה מפצה למסלולים ממעכבים כימיים בודדים, מה שהופך אותו למגיב סטנדרטי רב-תכליתי בין חומרי גלם טבעיים למחקר ללקטונים.

 

כדי ללמוד עוד על שלנוליגוסטילידאו כדי לבקש הצעת מחיר, אנא צור קשר עם צוות המכירות הבקיא שלנו בכתובתallen@faithfulbio.com.

הפניות

  1. סו, CY, et al. (2014). Ligustilide משפר את הנזק הנוירוני באמצעות מסלול נוגדי חמצון Nrf2/ARE במודלים של איסכמיה מוחית. Journal of Ethnopharmacology, 155(2), 921-929.
  2. Chao, WW, et al. (2018). פעילות נוגדת טסיות וכלי דם של Z-ligustilide שבודד מאנג'ליקה סיננסיס. Phytomedicine, 45, 116-122.
  3. לי, י., ועוד. (2021). Ligustilide מדכא פיברוזיס ריאתי באמצעות עיכוב העברת אותות TGF- /Smad. כתב העת הבינלאומי למדעים מולקולריים, 22(18), 10045.
  4. Wang, X., et al. (2023). ליגוסטיליד ליפוזומלי משפר את יעילות מיקוד המוח והשפעות נוגדות -אלצהיימר בעכברי APP/PS1. Journal of Controlled Release, 361, 743-756.
  5. חן, ל., ועוד. (2022). מבנה-קשר פעילות של נגזרות ליגוסטיליד על פעילות נוירו-פרוטקטיבית. Journal of Medicinal Chemistry Research, 31(7), 1012-1024.
  6. Zhang, Q., et al. (2020). Ligustilide כתקן ייחוס רשמי לבקרת איכות של Ligusticum chuanxiong. רפואת צמחי מרפא סינית, 12(3), 278-284.
  7. מרכז מחקר ופיתוח פיטוכם. (2026). Ligustilide 98% אבקה מפרט מוצר ומדריך יישום. מסמך טכני פנימי.

שלח החקירה

אולי גם תרצה