מהו Valdecoxib?
Valdecoxib הוא מעכב יעיל וסלקטיבי של COX-2. ערכי ה-IC50 של COX-2 ו-COX-1 הם 5 ננומטר ו-140 מיקרומטר, בהתאמה, שיכולים לשמש לחקר דלקת פרקים וכאב.
אבקת Valdecoxibהיא אבקה גבישית לבנה או צהבהבה, שאינה מסיסה במים (10μg mL-1) בטמפרטורת החדר עם pH 7.0, מסיסה במתנול ובאתנול, ומסיסה מאוד בממיסים אורגניים ובאלקליים תמיסות מימיות.
Valdecoxib הוא לא רק תוצר הביניים המרכזי בסינתזה של נתרן parecoxib, אלא גם תוצר ההידרוליזה העיקרי, שהוא הטומאה העיקרית בבדיקת חומרים קשורים של parecoxib נתרן. Parecoxib, תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית, היא תרכובת אמיד (קדם מסיס במים) של מעכב COX-2 ורדיקסיב סלקטיבי ביותר. לאחר מתן תוך ורידי, הפרקוקסיב עובר הידרוליזה מהירה לוורדיקסיב על ידי קרבוקסיל אסטראז, ובכך ממלא תפקיד אנטי דלקתי ומשכך כאבים.
| שם המוצר | Valdecoxib |
| CAS | 181695-72-7 |
| נוסחה מולקולרית | C16H14N2O3S |
| משקל מולקולרי | 314.36 |
| מספר EINECS | 803-082-3 |
| מצב אחסון | טמפ' החדר |
| נקודת התכה | תואר 162-164 |
| מְסִיסוּת | דימתיל סולפוקסיד: > 25mg/mL |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה עד אוף-וויט |
| נקודת רתיחה | 481.2±55.0 מעלות (חזוי) |
| צְפִיפוּת | 1.303±0.06 גרם/סמ"ק (חזוי) |
מהי הפעולה הפרמקולוגית של Valdecoxib?
אבקת Valdecoxibהיא תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית, בעלת השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ואנטי חום. המנגנון שלו הוא בעיקר לעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדין על ידי עיכוב cyclooxygenase -2(COX-2). ל-Valdecoxib אין השפעה מעכבת על cyclooxygenase -1 (COX-1) המגן על רירית הקיבה. במבחנה, יחס הפעולה הסלקטיבי של Valdecoxib ל-COX-2 ו-COX-1 היה 30, בעוד Rofecoxib היה 35 ו-celecoxib היה 7.6.
מפרט מוצר
| פָּרִיט | מִפרָט | תוצאות |
| הִזדַהוּת | ספקטרום IR דומה לזה של RS | מציית |
| זמן החזקה של HPLC דומה לזה של RS | מציית | |
| חומר קשור | סה"כ זיהומים: NMT0.3% | 0.02% |
| טומאה יחידה: NMT0.1% | 0.01% | |
| מתכות כבדות | NMT 10ppm | 8 עמודים לדקה |
| הפסד בייבוש | NMT0.5% | 0.10% |
| שאריות בהצתה | NMT0.1% | 0.02% |
| בדיקה | 98.5%-101.0% | 99.88% |
| מסקנה: תואם לתקן USP | ||
פרמקודינמיקה של Valdecoxib
Valdecoxib הוא מעכב סלקטיבי של cyclooxygenase -2 (COX-2) והוא מסווג כתרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית (NSAID). Valdecoxib משמש לטיפול בדלקת מפרקים ניוונית (OA) ודיסמנוריאה או כאב חריף בגלל השפעותיו האנטי דלקתיות, משככות כאבים ומורדות חום. שלא כמו Celecoxib, Valdecoxib חסרה שרשרת סולפונאמיד ואינו זקוק לאנזים CYP450 למטבוליזם.
אטלס HTML5 של Valdecoxib
|
|
שיטת סינתזה של Valdecoxib:
Phenylbenzyl ketone הוא תוצר ביניים מרכזי לסינתזה של Valdecoxib. בספרות דווח כי בנזופנון, ברומובנזיל, בנזואיל כלוריד, בנזלדהיד ואשלגן ציאניד משמשים כחומרי גלם ומתקבלים על ידי הוספה או עיבוי. עם זאת, חומרי הגלם המשמשים בשיטות אלו יקרים (כגון Ph Se CH2Li וכו') או תנאי תגובה קשים (כגון -78 מעלות וכו'), והתשואה נמוכה. בנוסף, בסינתזה של תוצר ביניים 5- הידרוקסי -5- מתיל -3,4- דיפניל איזוקסזול, ליתיום דיאיזופרופילמיד במחיר גבוה שימש כזרז, והתשואה הייתה נמוכה הפעולה הייתה לא נוחה. את תוצר הביניים המרכזי 2 ניתן להשיג מ-phenylacetonitrile ומתיל בנזואט בשיטת Claisen condensation one-pot. באמצעות ליתיום n-בוטיל כזרז ואנהידריד אצטי כריאגנט סגירת טבעת אצטילציה, התקבל תוצר ביניים 4, והתשואה עלתה מ-57.7% ל-69.3%. ואז מוצר היעדאבקת Valdecoxibהושג על ידי סולפונאמיד.
 |
מהם אמצעי הזהירות לשימוש באבקת Valdecoxib?
1. יש להשתמש בזהירות בחולים עם אצירת נוזלים, יתר לחץ דם או אי ספיקת לב וחולים עם מחלות כבד וכליות.
2. Valdecoxib לא יכול להחליף קורטיקוסטרואידים. גמילה פתאומית של קורטיקוסטרואידים עלולה להוביל להחמרה של מחלות הקשורות לקורטיקוסטרואידים, ויש להפחית בהדרגה את הגמילה מהקורטיקוסטרואידים.
3. Valdecoxib יכול להגביר את אלנין aminotransferase (ALT) ואת אספרטאט aminotransferase (AST). חולים עם תפקוד כבד לא תקין צריכים לעקוב מקרוב אחר התפתחות תגובת כבד חמורה.
4. יש לבדוק את נפח המוגלובין או כדוריות הדם האדומות לשימוש ארוך טווח ב-Valdecoxib.
5. בטיחות התרופות של ילדים מתחת לגיל 18 לא הוערכה.
6. אחסן ב 15 ~ 30 מעלות
איך ואיפה לקנות אבקת Valdecoxib בסיטונאי?
אתה יכול לסמוך על ההזמנה שלנו כי יש לנו רקורד טוב של מכירת תרופות חינוכיות חוקיות.
אנו עורכים בדיקות מעבדה עצמאיות לכל המוצרים ולאחר מכן מוכרים אותם ללקוחות המכובדים שלנו.
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:allen@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
מגוון שיטות משלוח לבחירתך
|
זמן תחבורה |
שיטת משלוח |
דרישות משקל המטען |
יִתרוֹן |
|
3-7 ימים |
DHL, גרמניה DHL, גרמניה DPD, |
מתאים למשקל מתחת ל-50 ק"ג. |
יש לנו מחסנים בגרמניה ובקליפורניה, ארה"ב, |
|
7-15 ימים |
באוויר |
מתאים למשקל של יותר מ-50 ק"ג. |
|
|
15-60 ימים |
דֶרֶך הַיָם |
מתאים ליותר מ-500 ק"ג. |
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:allen@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
כתב ויתור: המאמרים המתפרסמים באתר זה משמשים בעיקר לקידום חילופי אקדמיים ולמידה, ואין פירושם שאתר זה מסכים עם דעותיו או מאשר את האותנטיות של תכניו. אנא סנן בזהירות. אם אתה סבור שמאמר זה מפר, אנא פנה למנהל המערכת. איננו אחראים להשלכות של השימוש במידע ובשירותים באתר זה.
פֶּתֶק: יש להשתמש בתרכובת זו למטרות מחקר בלבד. טענות אלו לא הוערכו על ידי מינהל המזון והתרופות. נא להתייעץ עם הרופא שלך ולמד על מחקרים זמינים לפני השימוש בהם. מוצר זה אינו מיועד לאבחן, לטפל, לרפא או למנוע כל מחלה.
תגיות פופולריות: valdecoxib powder cas 181695-72-7, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהור, יצרן, הנחה, למכירה, במלאי, דוגמה חינם, אבקת גלם, חומר גלם, תוצרת ב סִין