Sitagliptin Phosphate Monohydrate APIקוד MK-0431 אושר על ידי ה-FDA באוקטובר 2006 לטיפול בסוכרת מסוג 2. ניסויים קליניים מראים כי הוא יעיל מאוד בטיפול בסוכרת מסוג 2. כסוג חדש של חומר גלם היפוגליקמי, יש לו לא רק את היתרונות של תלות בסוכר בדם והשפעה היפוגליקמית מתונה, אלא גם מגביר את הפרשת האינסולין ללא היפוגליקמיה ומקל ביעילות על הרעב. בחקירת היישום, אין לו גם תופעות לוואי כמו בחילות, הקאות, בצקות ועלייה במשקל.
|
פָּרִיט |
מִפרָט | תוצאות | |
|
הוֹפָעָה |
אבקה עדינה לבנה או צהובה בהירה |
לְהַתְאִים |
|
|
הִזדַהוּת |
ספקטרום ה-IR של האיסוף עולה בקנה אחד עם זה של ההפניה |
לְהַתְאִים |
|
|
|
זמן השמירה של השיא העיקרי של המוצר תואם לזה של התקן |
לְהַתְאִים |
|
|
מְסִיסוּת |
מסיס מעט מאוד במים; מסיס באלקלי- OH Soln ; כמעט בלתי מסיס באתנול, אצטון, אתר, כלורופורם |
לְהַתְאִים |
|
|
נקודת התכה |
274 מעלות -280 מעלות |
140.9 מעלות |
|
|
תוכן מים |
NMT10.0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
גודל החלקיקים |
100% עד 65 mesh, לא פחות מ-60% עד 80 mesh |
לְהַתְאִים |
|
|
צְפִיפוּת |
0.35-0.60 גרם/מ"ל |
לְהַתְאִים |
|
|
Heavy Metal |
NMT 10 עמודים לדקה |
5 עמודים לדקה |
|
|
אַרסָן |
NMT 1.0 עמודים לדקה |
0.5 עמודים לדקה |
|
|
עוֹפֶרֶת |
NMT1.5 עמודים לדקה |
0.8 עמודים לדקה |
|
|
קדמיום |
NMT0.5ppm |
0.1 עמודים לדקה |
|
|
כַּספִּית |
NMT1.56ppm |
1.0 עמודים לדקה |
|
|
הפסד על ייבוש |
NMT1.0% |
0.5% |
|
|
פירידוקסין HCL |
NMT 0.50% |
0.1% |
|
|
שאריות פתרון= |
מתיל-בנזן |
NMT 890 עמודים לדקה |
550 עמודים לדקה |
|
|
אתנול |
NMT 5000ppm |
1000 עמודים לדקה |
|
|
N-אלכוהול בוטיל |
NMT 5000ppm |
1000 עמודים לדקה |
|
בדיקה (חומר מיובש) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
בדיקות מיקרוביולוגיות |
ספירת הצלחות הכוללת |
NMT1000CFU/g |
לְהַתְאִים |
| מַסְקָנָה | תואם למפרט הארגון. | ||
מהי הפעולה הפרמקולוגית של סיטאגליפטין פוספט מונוהידראט?
DPP-4 (ידוע גם בשם CD26) הוא אנזים המתבטא על פני השטח של תאי T וממלא תפקיד חשוב בוויסות החיסון. בנוסף לפירוק האינקרטין, DPP-4 יכול גם לבצע הידרוליזה של פפטידים ביו-אקטיביים שונים, כולל הורמון שחרור הורמון גדילה, נוירופפטיד Y, פפטיד מפעיל יותרת המוח אדנילט ציקלאז, ופפטיד משחרר גסטרין. ביניהם, לגלוקגון כמו פפטיד-1 יש זמן מחצית חיים קצר מאוד בפלזמה (t ₁/₂ ≈ דקה אחת) והוא מתפרק בקלות על ידי DPP-4. בהתבסס על מנגנון זה, פיתוח חומרי גלם פרמצבטיים למערכת האינסולינוטרופית של המעי מתמקד בעיקר בשני הכיוונים הבאים:
1: מדובר בפיתוח של אנלוגים לפפטידים שאינם מתכלים בקלות על ידי DPP-4 ויכולים להפעיל קולטנים ל-GLP-1, כגון ה-FDA שאושר ב-2005Exenatide. זה יכול לדמות את ההשפעות הפיזיולוגיות של GLP-1 תוך הימנעות מפירוק מהיר על ידי DPP-4.
2: אנו מפתחים מעכבי DPP-4, המיוצגים על ידי sitagliptin. מחקרים הראו זאתSitagliptin phosphate monohydrate API 98% טוהריכול לשפר את הפעילות והרמות של GLP-1 אנדוגני ופפטידים אינסולוטרופיים תלויי גלוקוז על ידי עיכוב סלקטיבי של DPP-4. בשל ההשפעה המעודדת הפרשת אינסולין תלויה בגלוקוז בדם, הוא יכול להפחית באופן משמעותי את הסיכון להיפוגליקמיה הנגרמת על ידי אבקות גולמיות היפוגליקמיות מסורתיות. בינתיים, הוא מפגין סלקטיביות גבוהה כלפי DPP-4 (עם יחס סלקטיביות של כ-2600:1 עבור DPP-8/DPP-9), מה שהופך אותו פחות רגיש לתגובות שליליות הנגרמות על ידי עיכוב של DPP-8/DPP-9. בנוסף, השפעתו על העלאת רמות GLP-1 קלה יחסית, מה שעוזר להימנע מתופעות לוואי במערכת העיכול כגון בחילות והקאות הנגרמות כתוצאה מעודף GLP-1.
מהם היתרונות והחסרונות של Sitagliptin phosphate monohydrate API בהשוואה למעכבי DPP-4 אחרים (כגון saxagliptin)?
Sitagliptin phosphate monohydrate APIוסקסאגליפטין שניהם מעכבי DPP-4, וההשפעות ההיפוגליקמיות שלהם מקבילות בדרך כלל, אך ישנם הבדלים בפרמקוקינטיקה, באינטראקציה פרמקולוגית ובבטיחות. ההשוואה הספציפית היא כדלקמן:
| מימד ניגודיות | Sitagliptin Phosphate Monohydrate | סקסאגליפטין |
| פרמקוקינטיקה | מחצית החיים היא כ-12.4 שעות, פעם ביום, ללא השפעה ממזון. | מחצית החיים-הוא בערך 2.5 שעות, אבל למטבוליטים הפעילים יש השפעה-לאורך זמן. הם גם ניתנים פעם ביום ואינם מושפעים ממזון. |
| מסלול מטבולי | כ-79% מופרשים על ידי הכליה באב טיפוס, ויש להתאים את המינון של אי ספיקת כליות לפי eGFR. | עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי אנזימי CYP3A4/5 בכבד, חולים עם אי ספיקת כליות (eGFR<45) need to reduce their dosage. |
| אינטראקציות רפואיות | יש פחות אינטראקציה בין חומרי גלם פרמצבטיים, והשילוב עם חומרי גלם היפוגליקמיים נפוצים בטוח יותר. | בשימוש בשילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים (כגון ketoconazole), יש להפחית את המינון; שימוש משולב עם מעוררים כגון ריפמפיצין עשוי להפחית את היעילות. |
| מיקוד אבטחה | סיכון נמוך להיפוגליקמיה, תופעות לוואי שכיחות כוללות תגובות רגישות יתר, עלייה באנזימי כבד, דלקות בדרכי הנשימה העליונות וכו'. | הסיכון להיפוגליקמיה עולה בשילוב עם אינסולין או סולפונילאוריאה; ישנם מחקרים המצביעים על כך שזה עשוי להיות קשור מעט עם סיכון מוגבר לאי ספיקת לב. |
| אוכלוסייה ישימה | האינטראקציה בין חומרי הגלם לרפואה היא מינימלית, מה שהופך אותה מתאימה למטופלים הזקוקים לשילוב של מספר חומרי גלם פרמצבטיים. | היזהר בעת שימוש בו בשילוב עם מעכבים חזקים מסוימים; אנשים עם היסטוריה של אי ספיקת לב או סיכון גבוה צריכים להיות מוערכים בזהירות. |
מהן התגובות השליליות של Sitagliptin phosphate monohydrate API?
Sitagliptin phosphate monohydrate APIבעל סבילות כללית טובה, ותגובות לוואי נפוצות כוללות דלקת אף, כאב ראש, סחרחורת, אי נוחות בבטן, עצירות, שלשולים ופריחה, שהן בדרך כלל קלות ובעיקר מגבילות את עצמן. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות מפני סיכונים נדירים אך חמורים כגון היפוגליקמיה (במיוחד בשילוב עם אינסולין או סולפונילאוריאה חומרי גלם), דלקת לבלב חריפה, פגיעה כלייתית חריפה, הפרעות בתפקוד הכבד, דלקת ריאות אינטרסטיציאלית, חסימת מעיים, רבדומיוליזה, טרומבוציטופניה, תגובה בולוסית, דלקת דלקת, תסמונת סטיבנס ג'ונסון וכו'). אבקת Sitagliptin posphate monohydrate מופרשת בעיקר דרך הכליות. עבור חולים עם אי ספיקת כליות בינונית עד חמורה, יש להתאים את המינון בהתאם לשיעור פינוי קריאטינין כדי למנוע הצטברות תרופה. זה אסור לאנשים אלרגיים למוצר זה, חולי סוכרת מסוג 1 וחולי סוכרת קטואצידוזיס. נשים בהריון והנקה צריכות לשקול את היתרונות והחסרונות לפני השימוש בו
מגוון שיטות משלוח לבחירתך
|
זמן תחבורה |
שיטת משלוח |
דרישות משקל מטען |
יִתרוֹן |
|
3-7 ימים |
DHL, גרמניה DHL, גרמניה DPD, |
מתאים למשקל מתחת ל-50 ק"ג. |
יש לנו מחסנים בגרמניה ובקליפורניה, ארה"ב, |
|
7-15 ימים |
באוויר |
מתאים למשקל של יותר מ-50 ק"ג. |
|
|
15-60 ימים |
דֶרֶך הַיָם |
מתאים ליותר מ-500 ק"ג. |
החוזקות שלנו:
החברה שלנו עברה את הסמכת מערכת ניהול האיכות של ה-FDA ו-ISO19001. ויש לנו הסכמי שיתוף פעולה פנימיים עם מפעלים ומעבדות מרובות בסין, החברה שלנו יכולה לספקאבקת Sitagliptin Phosphate Monohydrate APIוכו' במחיר נוח יותר. אם אתה מעוניין, נא להשאיר הודעה.
יש לנו לא רק יתרונות ייחודיים בהובלה, אלא גם תומכים במספר שיטות תשלום, בין אם אתה משתמש בדולר אמריקאי, אירו, דולר אוסטרלי או מטבעות מקומיים מסינגפור, מלזיה, תאילנד וכו'. אנחנו יכולים גם לתמוך במטבעות מקומיים באזורים ובמדינות אלה. בנוסף, אנו תומכים גם בכרטיסי בנק (כרטיסי אשראי וכדומה) לתשלומים.
שאלות נפוצות:
שאלה 1. איך לאחסן?
מומלץ לאחסן אותו אטום, הרחק מאור ולחות ב-2-8 מעלות צלזיוס. בתנאים יבשים ואטומים, אבקת Sitagliptin phosphate monohydrate מוצקה יכולה להיות מאוחסנת בדרך כלל ביציבות למשך מספר שנים. יש להשתמש בתמיסה בהקדם האפשרי לאחר ההכנה, או להקפיא ב-20 מעלות צלזיוס או -80 מעלות צלזיוס לאחר האריזה.
שאלה 2. מהי היציבות שלו?
אבקת API של Sitagliptin phosphate monohydrateיציב בתנאי אחסון קונבנציונליים. התמיסה שלו יציבה בתנאים חומציים וניטרליים, אך היא מתכלה עם הזמן בתנאים בסיסיים. לכן, יש להימנע מסביבות אלקליות חזקות במהלך הייצור והניתוח של ניסוחים.
שאלה 3. מהם הזיהומים העיקריים שלו?
זיהומים מחולקים בעיקר לשתי קטגוריות:
זיהומים בתהליך: תוצרי ביניים או-מוצרי לוואי שנוצרו במהלך תהליך הסינתזה.
זיהומי פירוק: מוצרי חמצון או הידרוליזה המיוצרים בתנאי אור, טמפרטורה גבוהה או חומצית-בסיס.
זיהומים ידועים שונים רשומים בפרמקופאה ודורשים בקרה איכותית וכמותית באמצעות שיטות כגון HPLC
כתב ויתור: המידע המתפרסם באתר זה מגיע מהאינטרנט, מה שלא אומר כי אתר זה מסכים עם דעותיו או מאשר את אמיתות התוכן. נא לשים לב כדי להבחין בו. בנוסף, המוצרים המסופקים על ידי החברה שלנו משמשים רק למחקר מדעי. איננו אחראים להשלכות של כל שימוש לא תקין.
אם אתה מעוניין במוצרים שלנו, או שיש לך הצעות קריטיות על המאמרים שלנו או שאתה לא מרוצה לחלוטין מהמוצרים שהתקבלו, אנא צור איתנו קשר באמצעותאֶלֶקטרוֹנִי :sales6@faithfulbio.com . הצוות שלנו מחויב להבטיח את שביעות הרצון המלאה של הלקוחות.
תגיות פופולריות: sitagliptin phosphate monohydrate api cas 654671-77-9, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קניה, מחיר, בתפזורת, טהור, יצרן, הנחה, למכירה, במלאי, מדגם חינם, אבקת גלם, חומר גלם, תוצרת סין






