חומרי גלם Oxaliplatin CAS 61825-94-3

חומרי גלם אוקסליפלטיןהוא גוש רופף או אבקה לבן או לבן מיובש בהקפאה, הנוסחה המולקולרית שלו היא C8H14N2O4Pt, המשקל המולקולרי שלו הוא 397.29, ונקודת ההיתוך שלו היא 198.5-199.7 מעלות. אוקסליפלטין מכיל קבוצות אמינו הידרופיליות ומסיס מעט במים. המסיסות שלו ב-20 מעלות היא 7.9mg/mL. לא מסיס במתנול, לא מסיס באתנול ובאצטון. בתמיסה מימית, האוקסלט עובר הידרוליזה, ולכן יש להימנע ממגע עם תמיסה אלקלית. עם זאת, קבוצת cyclohexyl diamine עם פעילות אנטי סרטנית לא השתנתה, ולכן אוקסליפלטין היא תרכובת יציבה מאוד. אוקסליפלטין יכול להגיב עם נתרן כלורי ליצירת משקעים, והמוצר אינו יציב ויתפרק במהירות, ולכן לא ניתן להשתמש באוקסליפלטין בשילוב עם מי מלח רגיל.

מהו אוקסליפלטין?

חומרי גלם אוקסליפלטיןהיא תרופה אנטי סרטנית פלטינה הרשומה אחרי cisplatin ו-carboplatin. אוקסליפלטין חוסם את השכפול והתעתוק שלו באמצעות קישור צולב של אטומי פלטינה עם שרשראות DNA, ובכך מייצר פעילות אנטי סרטנית. לאוקסליפלטין השפעה מעכבת משמעותית על סוגים רבים של תאי גידול, כגון סרטן המעי, סרטן הריאות של תאים לא קטנים, סרטן ביצית וסרטן השד, ויש לו אפקט תוסף או סינרגטי טוב עם תרופות רבות נגד גידולים, כגון { {3}} פלואוראורציל, פקליטקסל וציקלופוספמיד. הרעילות של אוקסליפלטין לדרכי העיכול, הכבד, הכליות ומח העצם פחתה משמעותית בהשוואה ל-cisplatin ו-carboplatin, והיא נסבלת היטב.

זוהי דור שלישי לתרופה נגד סרטן פלטינה, תרכובת פלטינה של דיאמינוציקלוהקסאן, כלומר, קבוצת 1,2-דיאמינוציקלוהקסאן מחליפה את קבוצת האמינו של ציספלטין.

כיצד פועל Oxaliplatin?

כמו תרופות פלטינה אחרות,חומרי גלם אוקסליפלטיןמפעיל את הציטוטוקסיות שלו כמעט על ידי השמדת DNA. אוקסליפלטין צולב עם DNA דרך המטבוליטים שלו בתאים, ויוצר קומפלקס DNA, אשר לאחר מכן עוצר את השכפול של תאי הגידול ומוביל לאפופטוזיס של התא. אוקסליפלטין גורם לאפופטוזיס של תאי גידול על ידי פגיעה ב-DNA שלהם, עיכוב סינתזה של DNA ו-RNA והפעלת התגובה החיסונית של הגוף.

1. נזק ל-DNA אוקסליפלטין פועל בעיקר על ה-DNA הכרומוזומלי של תאים סרטניים, אך מורכבותו יכולה להיווצר גם בנוקלאוזומים. בתאים, אוקסליפלטין יכול לגרום לשלושה סוגים של קישור צולב.

(1) DNA צולב קישור DNA פירושו שבזיווג בסיסים, שני בסיסים G יוצרים זוג, או שזוג בסיסי GA נוצר בתדירות נמוכה יותר, במקום זוג GC רגיל. יחד עם זאת, נראה כי קישור צולב של DNA הוא המנגנון העיקרי לגרימת נזק ל-DNA.

(2) דיפלומטיית שרשרת DNA נחשבת לבעלת משמעות רבה בציטוטוקסיות של ציספלטין. נראה שקישור DNA פחות חשוב במנגנון האנטי סרטני של אוקסליפלטין.

(3) DNA- הצלבת חלבון. באשר לקישור צולב של חלבון DNA, למרות שהוא יכול לסנן אנזימים וחלבונים חשובים אחרים בתאים, המחקר הנוכחי לא אישר שהוא יכול לגרום למוות של תאים.

2. עיכוב סינתזת DNA אוקסליפלטין יכול לעכב סינתזת DNAכי זה מעכב של סינתאז חומצה תימית. מחקרים רבים מצאו כי סינתאז החומצה התימית בתאים נמוכה יותר כאשר אוקסליפלטין משולב עם פלואוראורציל, אך המנגנון הספציפי עדיין אינו ידוע.

3. עיכוב סינתזת RNA שליח אוקסליפלטין מעכב את שעתוק RNA בשלושה מנגנונים:

① בשילוב עם גורמי שעתוק. בתחילת השעתוק, פלטינה-DNA קומפלקס יכול לשמש כנקודת הקישור של גורמי שעתוק, ובכך למנוע קישור נורמלי של גורמי שעתוק עם פרומטורים.

② עיכוב של RNA פולימראז. Cisplatin יכול ליצור קומפלקס עם כמה פולימראזות (כגון פולימראז II), המונע מהאנזים להיכנס לאתר הפעיל שלו, ובכך מעכב את פעולתו. גם אוקסליפלטין צריך למלא תפקיד זה.

③ השתתף במנגנון של קומפלקס DNA של נוקלאוזום היסטון. קומפלקס ה-DNA של נוקלאוזום היסטון משפיע על הקישור של גדילי DNA ל-RNA פולימראז, ובכך מונע את תהליך השעתוק שלו. Oxaliplatin יכול לשפר את ההשפעה של מסלול זה.

4. גורם לגידול לייצר מוות חיסוני.

במודלים של גידולים בבעלי חיים ובניסויים בבני אדם, אוקסליפלטין יכול להוביל למוות חיסוני של גידולים. לאחר השראת סרטן המעי הגס בעכברים, כאשר טופלו באוקסליפלטין, נמצא כי היו מספר אותות חיסון על פני השטח של תאי סרטן המעי הגס לפני האפופטוזיס. אותות אלו היו תוצר של אינטרפרון בתאי T ויכלו לקיים אינטראקציה עם קולטן תא דנדריטי 4. נכון לעכשיו, הסיבה לתופעה זו היא שאוקסליפלטין גורם למערכת החיסון של הגוף להגיב, ובכך להפריש נוגדנים אנטי-גידוליים. מכיוון שבמודל החיות של מחיקת קולטן דנדריטי 4 וחולי סרטן המעי הגס, למרות שהוזרק אוקסליפלטין, לא ניתן היה לראות את האותות החיסוניים לעיל, תקופת ההתקדמות נטולת המחלה של חולים אלו הייתה קצרה יותר ושיעור ההישרדות הכולל היה נמוך יותר, התוצאות היו מובהקות סטטיסטית.

מהן תופעות הלוואי של אוקסליפלטין?

1. רעילות המטופואטית:

לאוקסליפלטין יש רעילות מסוימת בדם.

בשימוש לבד, הוא עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

אנמיה, לויקופניה, גרנולוציטופניה, טרומבוציטופניה, לפעמים עד דרגה 3 או 4.

בשילוב עם 5- fluorouracil, הרעילות ההמטולוגית כגון נויטרופניה וטרומבוציטופניה עולה.

2. תגובה במערכת העיכול:

כ-10% מהחולים שנטלו אוקסליפלטין לבד פיתחו בחילות והקאות קשות, ו-4% פיתחו שלשול חמור. בשילוב עם 5- fluorouracil, תופעות הלוואי הללו עלו באופן משמעותי.

3. תגובה נוירוטוקסית:

נוירופתיה סנסורית היקפית, המאופיינת בדלקת עצבית היקפית, ניתנת לחלוקה לנוירופתיה סנסורית חריפה ולנוירוטוקסיות כרונית. 85% ~ 95% מהחולים יגורו ויוחמרו בקור.

כיצד לבחור מוצרים נוספים

שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:allen@faithfulbio.comעַכשָׁיו.

אתה יכול גם ליצור איתי קשר באמצעות WhatsApp:+86 13137770562

מגוון שיטות משלוח לבחירתך

כתב ויתור: המאמרים המתפרסמים באתר זה משמשים בעיקר לקידום חילופי אקדמיים ולמידה, ואין פירושם שאתר זה מסכים עם דעותיו או מאשר את האותנטיות של תכניו. נא לסנן בזהירות. אם אתה סבור שמאמר זה מפר, אנא פנה למנהל המערכת. איננו אחראים להשלכות של השימוש במידע ובשירותים באתר זה.

הערה: יש להשתמש בתרכובת זו למטרות מחקר בלבד. טענות אלו לא הוערכו על ידי מינהל המזון והתרופות. נא להתייעץ עם הרופא שלך ולמד על מחקרים זמינים לפני השימוש בהם. מוצר זה אינו מיועד לאבחן, לטפל, לרפא או למנוע כל מחלה.

תגיות פופולריות: חומרי גלם oxaliplatin cas 61825-94-3, ספקים, יצרנים, מפעל, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהור, יצרן, למכירה