ORM-15341 CAS 1297537-33-7

מה זה ORM-15341?

Ketodarolutamide (ORM-15341) זכה לתשומת לב משמעותית בטיפול בסרטן הערמונית. זהו אנטגוניסט מלא תחרותי לקולטן אנדרוגן לא סטרואידי בעל זיקה גבוהה. בעיקרו של דבר, זהו המטבוליט הפעיל העיקרי של-הדור הבא של מוצר האנטי-אנדרוגן ODM-201 בגוף האדם. במילים אחרות, לאחר שהמטופלים משתמשים ב-ODM-201, התרכובת הפעילה הופכת חלקית לORM-15341, שגם מפגין השפעה מעכבת חזקה מאוד על פעילות הסרטן.

Ketodarolutamide מעכב טסטוסטרון-המושרה טרנסלוקציה גרעינית של AR. הספציפיות המעולה שלו מפריעה לשגשוג של תאי סרטן הערמונית התלויים ב-AR- ומדגימה פעילות אנטי-גידולית במודלים עמידים לסירוס- של סרטן ערמונית.

פנה אלינו במייל :sales6@faithfulbio.com

מהו מנגנון הפעולה של ORM-15341?

ORM-15341 היא מולקולה מווסתת של קולטן אנדרוגן לא סטרואידי והמטבוליט הפעיל העיקרי המיוצר לאחר שהתרכובת הפה ODM-201 נכנסת לגוף האדם. לאחר בליעה פומית של ODM-201, הוא עובר חילוף חומרים בגוף ל- Ketodarolutamide, שהוא החומר הפעיל הליבה לתפקוד הרגולטורי של קולטן האנדרוגן שלו.

הוא פועל בעיקר על הקולטן לאנדרוגן, יעד מרכזי לשגשוג של תאי סרטן הערמונית. נתונים ניסויים קשורים מאשרים של-ORM-15341(Ketodarolutamide) יש זיקה חזקה לקולטן האנדרוגן, עם ריכוז מעכב למחצה (IC50) של 38 ננומול לליטר וקבוע קשירה תחרותי של 8 ננומול לליטר, המדגים יעילות מעולה ו-enzalutamide.

אפילו נגד מוטנטים של קולטן אנדרוגן עם יעילות מוחלשת במוצרים נפוצים רבים,ORM-15341עדיין יכול להפעיל את ההשפעה הרגולטורית שלו כרגיל, מה שמניח את הבסיס הניסיוני ליישום שלה בסרטן ערמונית עמיד לסירוס-. במקביל, זה יכול לעכב-טרנסלוקציה גרעינית של קולטן אנדרוגן הנגרמת לאנדרוגן, ולשמור על פעילות אוטו-וויסותית יציבה אפילו בתאי סרטן הערמונית עם ביטוי יתר של קולטן אנדרוגן.

בשל חדירת מחסום המוח הנמוכה של -הדם של תרכובת האם ODM-201, Ketodarolutamide אינו מייצר כמעט השפעות משמעותיות הקשורות למערכת העצבים המרכזית- in vivo ואינו משבש באופן משמעותי את לולאת המשוב של האנדרוגן האנושי. מחקרים קליניים הראו כי בחולי סרטן ערמונית עמידים-לסירוס גרורתי שטופלו ב-ODM-201 שלא קיבלו טיפולים אחרים, 86% מהחולים חוו ירידה של 50% או יותר ברמות האנטיגן הספציפי לערמונית (PSA) בהשוואה לערכים ההתחלתיים שלהם. השפעה חיובית זו קשורה קשר הדוק לפעילות הרגולטורית של קולטן אנדרוגן הטבועה ב-ORM-15341 עצמו.

האם ORM-15341 ישפיע על רמות אנדרוגנים תקינות בגוף?

על פי מחקרים קיימים, ORM-15341 אינו משפיע על רמות אנדרוגנים תקינות בגוף.

במחקרים בבעלי חיים המתמקדים בתרכובת האב שלה, ODM-201, נמצא שתרכובת זו אינה מפריעה ללולאת המשוב האנדרוגנית של ציר ההיפותלמוס-היפופיזה-גונדאלי. במילים אחרות, ODM-201 והמטבוליט שלו ORM-15341(Ketodarolutamide), בעודם מפריעים לאיתות קולטן אנדרוגן, אינם משפיעים על מרכזי הוויסות ההורמונים הרגילים של הגוף, ולכן אינם גורמים לתנודות חריגות ברמות הטסטוסטרון בסרום.

זהו אנטגוניסט לקולטן אנדרוגן. מנגנון הפעולה שלו הוא קשר ישיר לקולטני אנדרוגנים, חסימת ההזדמנות של אנדרוגנים להיקשר לקולטנים, במקום להשפיע על סינתזה או הפרשת אנדרוגנים. במילים פשוטות, זה לא מפחית את כמות האנדרוגנים, אלא תופס את קולטני האנדרוגנים, ומונע מאנדרוגנים להיקשר.

אופן הפעולה הזה עושהORM-15341שונה באופן משמעותי ממוצרי אנטי-קודמים יותר, והראשון יעיל יותר.

יתר על כן, לתרכובת האב של ORM-15341, ODM-201, יש קצב חדירת מחסום דם-מוח נמוך מאוד, מה שמפחית עוד יותר את השפעתו הפוטנציאלית על מערכת העצבים המרכזית ומרכזי הוויסות האנדוקריניים.

לסיכום, פעולתו של ORM-15341(Ketodarolutamide) מוגבלת בדיוק לרמת הקולטן, מפעילה את השפעותיו מבלי לשבש את האיזון האנדוקריני הכללי ומסייעת בשמירה על הומאוסטזיס הורמונלי תקין בחולים.

MF של ORM-15341

נקודת התכה	210 - 212C
נקודת רתיחה	714.7±60.0 מעלות (חזוי)
צְפִיפוּת	1.41±0.1 גרם/סמ"ק (חזוי)
משקל מולקולרי	396.83
תנאי אחסון	מקפיא -20 מעלות, תחת אווירה אינרטית
מקדם חומציות	8.70±0.10

מִפרָט

מגוון שיטות משלוח לבחירתך

החוזקות שלנו:

החברה שלנו עברה את הסמכת מערכת ניהול האיכות של ה-FDA ו-ISO19001. ויש לנו הסכמי שיתוף פעולה פנימיים עם מפעלים ומעבדות מרובות בסין, החברה שלנו יכולה לספקORM-15341וכו' במחיר נוח יותר. אם אתה מעוניין, נא להשאיר הודעה.
יש לנו לא רק יתרונות ייחודיים בהובלה, אלא גם תומכים במספר שיטות תשלום, בין אם אתה משתמש בדולר אמריקאי, אירו, דולר אוסטרלי או מטבעות מקומיים מסינגפור, מלזיה, תאילנד וכו'. אנחנו יכולים גם לתמוך במטבעות מקומיים באזורים ובמדינות אלה. בנוסף, אנו תומכים גם בכרטיסי בנק (כרטיסי אשראי וכו') לתשלומים.

שאלות נפוצות:

שאלה 1: עד כמה יעיל ORM-15341 בעיכוב קולטני אנדרוגנים?
נתוני ניסוי במבחנה מראים שקטודארולוטמיד משיג חצי-ריכוז מעכב מקסימלי (IC50) של כ-38 ננומול על הקולטן לאנדרוגן, המקביל לקבוע עיכוב קשירה של 8 ננומול בלבד. באותם תנאי ניסוי, הערך המקביל עבור חומרים פעילים דומים מהדור השני הוא 86 ננומול, מה שמוכיח שיעילות הקישור שלו לקולטן גבוהה יותר מפי עשרה. יתר על כן, הוא שומר על השפעה יציבה ויעילה ביותר כנגד וריאנטים שונים של קולטנים, מה שהופך אותו למתאים לרוב מקרי השימוש בהם עלולה להתפתח סובלנות.
ש 2: מהם היתרונות של ORM-15341?
מחקרים הראו שיחס הריכוז-ל-המוח של ORM-15341(Ketodarolutamide) נמוך ביותר, ולכן הוא כמעט אף פעם לא נכנס למערכת העצבים המרכזית. לכן, יש לו חדירת מחסום דם-מוח נמוכה ביותר, וזה היתרון הגדול ביותר שלו.
שאלה 3: האם ORM-15341יעיל בשימוש לבד?

ORM-15341ניתן להשתמש לבד על בסיס יומיומי כדי להפעיל את השפעותיו ישירות. זה יכול לפעול ביציבות על הקולטנים התואמים, לחסום במדויק העברת אותות קשורה ולווסת בצורה חלקה את המצבים הפיזיולוגיים הקשורים לגוף.

כתב ויתור: המידע המתפרסם באתר זה מגיע מהאינטרנט, מה שלא אומר כי אתר זה מסכים עם דעותיו או מאשר את אמיתות התוכן. נא לשים לב כדי להבחין בו. בנוסף, המוצרים המסופקים על ידי החברה שלנו משמשים רק למחקר מדעי. איננו אחראים להשלכות של כל שימוש לא תקין.

אם אתה מעוניין במוצרים שלנו, או שיש לך הצעות קריטיות על המאמרים שלנו או שאתה לא מרוצה לחלוטין מהמוצרים שהתקבלו, אנא צור איתנו קשר באמצעותאֶלֶקטרוֹנִי :sales6@faithfulbio.com . הצוות שלנו מחויב להבטיח את שביעות רצון מלאה של הלקוחות.

תגיות פופולריות: orm-15341 cas 1297537-33-7, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהור, יצרן, הנחה, למכירה, במלאי, מדגם חינם, אבקת גלם, חומר גלם, תוצרת סין