מה זה Capecitabine?
Capecitabine הוא מוצר אנטי-מטבולי fluorouracil deoxynucleoside carbamate שניתן להמיר ל-5-FU in vivo, שיכול לעכב חלוקת תאים ולהפריע לסינתזת RNA וחלבונים. זה מתאים לטיפול נוסף בסרטן שד ראשוני או גרורתי מתקדם שאינו יעיל על ידי פקליטקסל וכימותרפיה כולל אנטיביוטיקה אנתרציקלין.
| שם המוצר | Capecitabine |
| CAS | 154361-50-9 |
| נוסחה מולקולרית | C15H22FN3O6 |
| משקל מולקולרי | 359.35 |
| מספר EINECS | 604-948-1 |
| מצב אחסון | תואר 2-8 |
| נקודת התכה | תואר 110-121 |
| מְסִיסוּת | H2O: מסיס 10mg/mL, שקוף (מחומם) |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה עד אוף-וויט |
| נקודת רתיחה | 517.6±60.0 מעלות ב-760 מ"מ כספית |
| צְפִיפוּת | 1.49±0.1 g/cm3 (חזוי) |
כיצד פועל capecitabine?
אבקת Capecitabineיכול להיספג במהירות על ידי רירית המעי ולהמיר אותו למוצר ביניים בשם 5- deoxy -5-fluorouridine בכבד. לאחר מכן, תוצר ביניים זה נכנס לרקמת הגידול והופך ל-5- פלואוראורציל (5-FU).
אנשים צריכים להכיר את 5-FU. זוהי אחת התרופות האנטי-גידוליות המוקדמות ביותר שסונתזו בעולם, והיא גם התרופה נגד פירמידין הנפוצה ביותר בעולם. 5-FU ממלא תפקיד אנטי-גידולי בעיקר על ידי עיכוב סינתזת DNA של תאי גידול.
מפרט מוצר
| פָּרִיט | מִפרָט | תוצאות |
| הוֹפָעָה | אבקה מוצקה לבנה או אוף-וויט | מציית |
| הִזדַהוּת | על ידי IR | מציית |
| על ידי HPLC | מציית | |
| מְסִיסוּת | מסיס ב-DMF, מסיס מעט ב-THF, מסיס מעט במתנול ואצטוניטריל, מאוד מסיס באתנול ו דיכלורומתאן, בלתי מסיס במים |
מציית |
| צורה פולימורפית | צורה פולימורפית 1 | מציית |
| נקודת התכה | 211C~216 מעלות | 212.8 מעלות ~214.9C |
| תוכן מים | פחות או שווה ל-0.50% | 0.10% |
| מתכות כבדות | פחות או שווה ל-20ppm | מציית |
| שאריות בהצתה | פחות או שווה ל-0.20% | 0.09% |
| חומר קשור | כל טומאה בודדת: פחות או שווה ל-0.10% | 0.06% |
| סה"כ זיהומים: פחות או שווה ל-1.00% | 0.16% | |
| בדיקה (על בסיס נטול מים) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| גודל חלקיקים | D90: פחות או שווה ל-100μm | מציית |
| מַסְקָנָה: | תואם למפרט הארגון. | |
מהן ההשפעות של Capecitabine?
Capecitabine פועלת על ידי הפרעה לסינתזה של חומצות גרעין, חסימת חילוף חומרים אנרגטי ואנגיוגנזה, ויש לה השפעות אנטי גידוליות.
1. הפרעה לסינתזה של חומצות גרעין
Capecitabine היא תרופה כימותרפית פומית שניתן להמיר למטבוליט פעיל, פלואוראורציל, על ידי סביבת הדופן הפנימית של תאי הגידול, ובכך לעכב את הסינתזה של DNA ו-RNA. השפעה זו עלולה לגרום לעיכוב או להפסקת צמיחת תאים סרטניים בתקופת גדילה מסוימת, ובכך לשלוט ביכולת ההתרבות שלו.
2. חסימת חילוף החומרים באנרגיה
אבקת Capecitabineיכול להשפיע על אספקת האנרגיה של רקמת הגידול על ידי הפרעה לאנזימי מפתח במסלול המטבולי של חומצה פולית. אספקת אנרגיה לא מספקת תגביל את קצב החלוקה של תאים סרטניים ותניע אותם לצרוך גליקוגן רזרבה כדי לשמור על הישרדות.
3. עיכוב אנגיוגנזה
Capecitabine יכול להפחית את הייצור של מספר גורמים הנדרשים ליצירת כלי דם חדשים, ובמידה מסוימת, להרוג בעקיפין מיקרו-גרורות; זה יכול גם להפחית את החדירות של נימים קיימים, להגביר את הלחץ בתוך הגידול ולקדם נזילות וספיגה של אזורים נמקיים.
4. היפוך עמידות לתרופות
מחקר שיטתי של מודלים של תאי גידול שפיתחו עמידות לריבוי תרופות מצא ש- capecitabine יכול להחזיר את הרגישות של תאים אלה לפקליטקסל ולתרופות אחרות נגד סרטן נפוצות.
5. שיפור איכות החיים של החולים
בהשוואה למשטרי כימותרפיה מסורתיים, זה יכול להפחית את אי הנוחות הפיזית והעומס הפסיכולוגי הנגרמים על ידי תסמינים כמו בחילות, הקאות ונשירת שיער, ולעזור לשפר את הפעילות היומיומית של המטופלים ואת איכות החיים הכללית.
אטלס HTML5 של Capecitabine
|
|
פעילות ביולוגית של אגמטין סולפט:
| לְתַאֵר | Capecitabine היא פרו-תרופה זמינה דרך הפה המומרת למטבוליט הפעיל שלה, Fluorouracil (FU), על ידי thymidine phosphorylase. |
| מחקרים במבחנה | Capecitabine הוא חומר כימותרפי אנטי סרטני. זה מסווג כאנטי-מטבוליט. Capecitabine הופך ל-5'-deoxy-5-fluorocytidine (5'DFCR), 5'-deoxy-5-fluorouridine (5'DFUR) ו-5-fluorouracil (5-FU) על ידי קרבוקסיל אסטראזות (CES1 ו-2), ציטידין דמינאזות (CDD) ותימידין פוספורילאז (TP), בכבד וב גידולים. Capecitabine משרה השפעות ציטוטוקסיות משמעותיות במבחנה רק בריכוזים גבוהים. ערכי ה-IC50 הממוצעים נעו בין 860 מיקרומטר בתאי COLO205 ל-6000 מיקרומטר בתאי HCT8 [2]. |
| מחקרים in vivo | מחקר פרמקוקינטי/פרמקודינמי נערך בעכברים הנושאים HCT 116 xenografts, שקיבלו 0.52 ו-2.1 mmol/kg/day של capecitabine במתן דרך הפה. Capecitabine בקצב של 0.52 mmol/kg/day גרם לשליטה חלקית של צמיחת גידול Xenograft HCT116: קצב גדילה=7.5 ± {{10}}.5 ביום 21. Capecitabine 2.1 mmol/kg/day השיגה שליטה מלאה על צמיחת הגידול במהלך הטיפול: קצב גדילה=1 ± 0.2 ביום 21 [2]. |
| ניסויים בתאים | נעשה שימוש ב-HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 ו-COLO205 תאי סרטן המעי הגס אנושיים. תאים צופו בצלחות 96-באר ביום 1 בצפיפות של 2500 תאים/באר עבור HCT116, 3500 תאים/באר עבור HCT8 ו-HT29, 5000 תאים/באר עבור HCT15, 6000 תאים/באר עבור תאים SW620 ו-7000 / well עבור COLO205. הנפח היה 150 μL/באר עבור COLO205. כל שורות התאים טופלו ביום 2 בריכוזים גדלים של capecitabine (0.1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 מיקרומטר), 5'DFUR (2.5-500 מיקרומטר) ) או 5-FU (0.5-250 מיקרומטר) למשך 24 שעות. לאחר חשיפה לתרופה, התאים נשטפו פעם אחת עם PBS קר והונחו ב-200 μL של מדיום נטול תרופות למשך 72 שעות לאחר סיום החשיפה לתרופה. לאחר מכן, התאים נקבעו בחומצה טריכלורואצטית והוצבעו ב-sulforhodamine B. צפיפות אופטית נמדדה ב-540 ננומטר באמצעות Biohit BP-800. התוצאות מבוססות על שלושה ניסויים עצמאיים שבוצעו בשלושה עותקים [2]. |
| ניסויים בבעלי חיים | עכברים[2] נעשה שימוש בעכברי C57/Bl6 Nu/Nu בני שישה שבועות. זרקת קסנו-Xenografts דו-צדדית HCT 116 הושגו על ידי הזרקה תת עורית של 107 תאים/אגף. בעלי חיים הנושאים קסנושתלים מסוג HCT 116 טופלו עם כלי או קפציטבין 0.52 או 2.1 ממול/ק"ג (563 ו-2250 מ"ג/מ"ר, בהתאמה) פעם ביום במשך 5 ימים בשבוע על ידי מתן דרך הפה במשך 3 שבועות (ימים {{ 17}}, 7-ימים 11,14-18). החיות חולטו ביום 0, לאחר 15, 30 דקות, שעה אחת, שעתיים, 4 שעות, 8 שעות ו-24 שעות, ולפני הטיפול המתוכנן בימים 7 ו-14 לאחר תחילת הטיפול. שלוש בעלי חיים נותחו עבור כל נקודת זמן. בזמן האיסוף, דם נאסף בהפרין והפלזמה הופרדה ואוחסנה ב--80 מעלות. הכבד הוסר מיד ואוחסן בתמיסת RNAlater. גידולים נותחו במקרו כדי להסיר רקמה פיברוטית וכלי דם והוקפאו בחנקן נוזלי. |
| הפניות |
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: סקירה. טיפול קליני. 2005 ינואר; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. ביטוי גנים מנבא מטבוליזם דיפרנציאלי של capecitabine, המשפיע הן על הפרמקוקינטיקה והן על הפעילות האנטי-גידולית. Eur J Cancer. 2008 ינואר;44(2):310-7. |
מה ההבדל בין capecitabine לבין 5-Fluorouracil?
1, הרכב המוצר שונה
המרכיב העיקרי של capecitabine הואאבקת capecitabine, בעוד שהמרכיב העיקרי של 5-Fluorouracil הוא הזרקת 5-Fluorouracil.
2, התפקיד שונה
ניתן להשתמש ב-Capecitabine כטיפול כימותרפי משלים לסרטן המעי הגס, וכטיפול יחיד בחולי סרטן המעי הגס המקבלים פלואוראורציל בלבד. 5-ניתן להשתמש בפלואוראורציל לטיפול בגידולים בדרכי העיכול, או לטיפול בכוריוקרצינומה במינון גדול של 5-פלואוראורציל.
3. תופעות לוואי שונות
תופעות הלוואי של capecitabine קטנות יחסית, וייתכנו תסמינים כמו פריחה ונשירת שיער. תופעות הלוואי של 5-הזרקת פלואוראורציל הן גדולות יחסית, מה שעלול להוביל לדיכוי מח העצם ולאי נוחות במערכת העיכול.
למה עלי לשים לב כשמשתמשים באבקת Capecitabine?
1. הימנע ממגע וקבל הוראות מיוחדות לפני השימוש.
2. אין לשאוףאבקת Capecitabine.
3. ללבוש ביגוד מגן מתאים וכפפות.
4. במקרה של תאונה או אי נוחות, פנה מיד לטיפול רפואי (אם אפשר, הצג את התווית שלו).
איך ואיפה לקנות אבקת Capecitabine בסיטונאות?
אתה יכול לסמוך על ההזמנה שלנו כי יש לנו רקורד טוב של מכירת תרופות חינוכיות חוקיות.
אנו עורכים בדיקות מעבדה עצמאיות לכל המוצרים ולאחר מכן מוכרים אותם ללקוחות המכובדים שלנו.
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:allen@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
מגוון שיטות משלוח לבחירתך
|
זמן תחבורה |
שיטת משלוח |
דרישות משקל מטען |
יִתרוֹן |
|
3-7 ימים |
DHL, גרמניה DHL, גרמניה DPD, |
מתאים למשקל מתחת ל-50 ק"ג. |
יש לנו מחסנים בגרמניה ובקליפורניה, ארה"ב, |
|
7-15 ימים |
באוויר |
מתאים למשקל של יותר מ-50 ק"ג. |
|
|
15-60 ימים |
דֶרֶך הַיָם |
מתאים למשקל של יותר מ-500 ק"ג. |
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:allen@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
כתב ויתור: המאמרים המתפרסמים באתר זה משמשים בעיקר לקידום חילופי אקדמיים ולמידה, ואין פירושם שאתר זה מסכים עם דעותיו או מאשר את האותנטיות של תכניו. נא לסנן בזהירות. אם אתה סבור שמאמר זה מפר, אנא פנה למנהל המערכת. איננו אחראים להשלכות של השימוש במידע ובשירותים באתר זה.
פֶּתֶק: יש להשתמש בתרכובת זו למטרות מחקר בלבד. טענות אלו לא הוערכו על ידי מינהל המזון והתרופות. נא להתייעץ עם הרופא שלך ולמד על מחקרים זמינים לפני השימוש בהם. מוצר זה אינו מיועד לאבחן, לטפל, לרפא או למנוע כל מחלה.
תגיות פופולריות: capecitabine powder cas 154361-50-9, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהור, יצרן, הנחה, למכירה, במלאי, דוגמא חינם, אבקת גלם, חומר גלם, תוצרת ב סִין