מה זה Aprepitant?
אבקת אפריפיטנטהיא אבקת גביש לבנה או לבנה מעט, שהיא חומר כימי ואינו מסיס במים. המסיסות של aripipitan במים נמוכה מאוד ב-pH 2 ~ 10, עם Log P של 4.8 ב-pH 7.0. מסיס מעט באצטוניטריל, מסיס מעט באתנול ובאיזופרופיל אצטט, מסיס באתנול.
Aprepitant הוא אנטגוניסט לקולטן נוירוקינין-1(NK-1), השייך למוצרי הטיפול הכימותרפי וההקאות נגד סרטן. לאפרפיטנט זיקה סלקטיבית גבוהה לבני אדם, אך זיקה נמוכה לקולטנים של 5- הידרוקסיטריפטמין, דופמין וקורטיקוסטרואידים. החומר P הוא מעין טצ'יקינין (נוירוקינין), הממוקם בעיקר בנוירונים של מערכת העצבים המרכזית וההיקפית. זה קשור לתפקודים רבים, כמו הקאות, דיכאון, כאבים דלקתיים ודלקות של מחלות אחרות. פעולת החומר P מתווכת על ידי קולטן NK-1, שהוא קולטן חלבון G ובשילוב עם מסלול האות של פוספואינוזיטיד. Aprepitant נקשר לקולטן NK-1 במוח וחוסם את הקולטן, ובכך מטפל במחלות המתווכות על ידי חומר P. Aprepitant יכול למנוע באופן סלקטיבי את השילוב של החומר P וקולטן NK-1 במערכת העצבים המרכזית. הקאות, ויכול לשמש לבחילות והקאות הנגרמות על ידי תרופות כימותרפיות בעלות הקאה בינונית וגבוהה.
| שם המוצר | אפריפיטנט |
| CAS | 170729-80-3 |
| נוסחה מולקולרית | C23H21F7N4O3 |
| משקל מולקולרי | 534.43 |
| מספר EINECS | 677-636-6 |
| מצב אחסון | אטום בדרגה יבשה,2-8 |
| נקודת התכה | תואר 244-246 |
| מְסִיסוּת | Soluble in DMSO(>25 מ"ג/מ"ל) |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה עד בז' |
| סיבוב ספציפי | D25 +69 מעלות (c=1.00 במתנול) |
| צְפִיפוּת | 1.51±0.1 g/cm3 (חזוי) |
מהי הפעולה הפרמקולוגית של Aprepitant?
הוא חוסם את פעולת החומר P על ידי קשירה לקולטן NK-1, שקיים בעיקר במערכת העצבים המרכזית ובפריפריה שלה.אבקת אפריפיטנטיכול לכבוש קולטני NK-l במוח דרך מחסום הדם-מוח, עם סלקטיביות וזיקה גבוהות, אך זיקה נמוכה לקולטני NK-2 ו-NK-3. יחד עם זאת, הזיקה של Aprepitant למטרות של תרופות אחרות (כגון קולטן דופמין וקולטן 5-HT3) המשמשות לטיפול בבחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה נמוכה מאוד, והשפעתה של הפחתת בחילות ו הקאות עדיפות על תרופות אחרות. מוצר זה יכול לשפר את שיעור התגובה המלא של בחילות והקאות חריפות ומעוכבות הנגרמות על ידי כימותרפיה בשיטה הסטנדרטית לטיפול בתסמיני הקאה חמורים הנגרמים על ידי כימותרפיה עם 5- טריפטמין 3(5-HT3) חוסם קולטן ודקסמתזון . Aprepitant יכול לעכב הקאות חריפות ומעוכבות הנגרמות על ידי Cisplatin במודל החיות העוזר הלבן. מנה בודדת לפני או במקביל עם cisplatin. Aprepitant יכול להפחית את תסמיני ההקאות ב-72 השעות הבאות; במקביל, Aprepitant יכול גם לשפר את ההשפעה האנטי-מטית שלו על ידי שילוב עם דקסמתזון או 5-HT וחוסם קולטנים אונדנסטרון.
מפרט מוצר
| פָּרִיט | מִפרָט | תוצאות |
| הוֹפָעָה | אבקה גבישית לבנה או אוף-וויט | אבקה מוצקה לבנה |
| הִזדַהוּת | על ידי IR | תואם |
| על ידי HPLC | תואם | |
| מסיסות | מסיס בחופשיות בדימתיל סולפוקסיד, בלתי מסיס במים |
תואם |
| סיבוב ספציפי | {{0}}.0~+71.0 מעלות | {{0}}.0 מעלות |
| תוכן מים | פחות או שווה ל-0.50% | 0.13% |
| הפסד על ייבוש | פחות או שווה ל-0.50% | 0.10% |
| שאריות בהצתה | פחות או שווה ל-0.10% | 0.06% |
| זיהומים אורגניים | טומאה AP{{0}}: פחות או שווה ל-0.15% | ND |
| טומאה AP1: פחות או שווה ל-0.15% | ND | |
| טומאה AP2: פחות או שווה ל-0.15% | ND | |
| Desfluoro aprepitant: פחות או שווה ל-0.15% | ND | |
| כל טומאה בודדת אחרת: פחות או שווה ל-0.10% | 0.06% | |
| סה"כ זיהומים: פחות או שווה ל-0.30% | 0.25% | |
| בדיקה | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| מַסְקָנָה: | תואם למפרט הארגון. |
מהם התפקידים של Aprepitant?
אבקת אפריפיטנטהיא תרופת עזר נגד גידולים עם השפעות ותפקודים נוגדת הקאות, אנטי דלקתית, נוגדת קרישה, נוגדי חמצון ותפקוד מערכת העיכול.
1. נוגד הקאה:
Aprepitant יכול לעכב הקאות חריפות ומעוכבות הנגרמות על ידי ציספלטין, ולהגביר את הפעילות האנטי-מטית של 5-אנטגוניסט לקולטן HT3 אונדנסטרון וגלוקוקורטיקואיד דקסמתזון בהקאות הנגרמות על ידי ציספלטין. לכן, ניתן להשתמש ב-Aprepitant כדי להקל על תסמיני בחילות והקאות.
2. אנטי דלקתי:
לאפרפיטנט השפעה אנטי דלקתית מסוימת, שיכולה לעכב את התפשטות רקמת הגרנולציה ולחסל תגובה דלקתית. יש לכך השפעה מקלה על התסמינים הדלקתיים שעלולים להופיע בחולי גידול במהלך הטיפול.
3. נוגד קרישה:
לאפרפיטנט השפעה נוגדת קרישה מסוימת והוא יכול להפחית את צמיגות הדם. צמיגות גבוהה עלולה להוביל להפרעות במחזור הדם, וההשפעה נוגדת הקרישה של כמוסות אפרפיטנט מסייעת בשיפור המיקרו-סירקולציה.
4. נוגד חמצון:
ל-Aprepitant יש השפעה של סילוק רדיקלים חופשיים, והוא יכול להפחית מתח חמצוני על ידי לכידת רדיקלים חופשיים.
5. שיפור תפקוד מערכת העיכול: אפרפיטנט יכול להגביר את אספקת הדם במערכת העיכול, להפחית את הפרשת חומצת הקיבה ולשפר את תפקוד מערכת העיכול.
אטלס HTML5 של Aprepitant
|
|
מה ההבדל בין fosaprepitant ל- aprepitant?
1. מרכיבי המוצר והשפעות עיקריות
Fosaprepitant משמש בעיקר כתרופה נוגדת הקאה ויש לו השפעות אנטי גידוליות. זה יכול לשמש לטיפול בגרורות חוזרות במוח על ידי שיפור אנגיוגנזה ברקמת הגידול והגברת האנטיגניות של רקמת הגידול, ובכך להשיג אפקט אנטי גידולי.אבקת אפריפיטנטהינה תרופה אדג'ובנטית נגד גידולים, המשמשת בעיקר למניעת בחילות והקאות חריפות ומעוכבות במהלך הטיפול הראשוני והחוזר של כימותרפיה אנטי-גידולית מאוד אמטוגנית.
2. מנגנון פעולה
Fosaprepitant פועל על רקמת הגידול באמצעות מנגנון הפעולה הספציפי שלו, שעשוי לכלול השפעה על הצמיחה והגרורות של תאי הגידול. Aprepitant מעכב בעיקר את קולטני ה-5-הידרוקסיטריפטמין בנוירונים כדי לעכב את ההתרגשות של נוירונים לטיפול נגד גידולים, וניתן בשילוב עם תרופות אנטי-הקאות אחרות כדי למנוע בחילות והקאות הנגרמות על ידי כימותרפיה.
פעילות ביולוגית של Aprepitant:
| לְתַאֵר | Aprepitant הוא אנטגוניסט לקולטן נוירוקינין 1 סלקטיבי ובעל זיקה גבוהה עם Kd של 86 pM. |
| מחקרים במבחנה | Aprepitant מפחית פעילות מטבולית עם ערך IC50 משוער של 20μM. Aprepitant משרה עיכוב צמיחת תאים ועצירת מחזור תא G1. Aprepitant משרה באופן משמעותי אפופטוזיס בתאי Nalm-6, המתווכת באמצעות הפעלת קספאז-3. Aprepitant (20μM) משרה הצטברות וביטוי של p53 של גני יעד פרו-אפופטוטיים של p53. Aprepitant (1, 5, 10μM) מעכב זיהום HIV ב-MDM מאנשים מדוכאים ובלתי מדוכאים שלילי HIV ex vivo באופן תלוי מינון. ערך IC90 של aprepitant שווה ערך ל-10μM וערך IC50 הוא בערך 5μM. |
| מחקרים in vivo | Aprepitant מונע עלייה הנגרמת על ידי B. burgdorferi בביטוי NK-1R ב-NHPs in vivo. טיפול Aprepitant מונע עלייה הנגרמת על ידי B. burgdorferi ברמות חלבון CCL2 בנוזל השדרה של NHPs. טיפול ב-Aprepitant מונע עלייה הנגרמת על ידי B. burgdorferi בביטוי mRNA של CCL2 ו-CXCL13 בגרעיני שורש הגב של NHPs ומונע עלייה הנגרמת על ידי B. burgdorferi ב-CCL2, CXCL13, IL-17A ו-IL-6 mRNA ביטוי בחוט השדרה של NHPs. טיפול ב-Aprepitant מחליש את הירידה בפעילות/מספר האסטרוציטים הנגרמת על ידי זיהום B. burgdorferi. Aprepitant (10 מ"ג/ק"ג, ip) מחליש באופן משמעותי את ביטוי CPP המושרה על ידי AMPH וקוקאין והפעלת תנועה בעכברים. לעומת זאת, aprepitant משפר באופן משמעותי את ביטוי CPP המושרה על ידי מורפיום תוך עיכוב משמעותי של פעילות תנועה מתווכת מורפיום בעכברים. Aprepitant אינו גורם ל-CPP משמעותי או סלידה ממקום מותנה או הפעלה או עיכוב תנועתי. Aprepitant (125 מ"ג ליום, דרך הפה) הביא ל1-הפחתה ביומן ברמות הפלזמה של RNA ויראלי בהשוואה לביקורות שלא טופלו. |
| ניסויים בתאים | ההשפעה המעכבת של aprepitant על הפעילות המטבולית של תאי Nalm{{0}} הוערכה על ידי הספיגה של תיאזוליל כחול טטרזוליום ברומיד (MTT) על ידי תאים חיים. תאים נזרעו על גבי לוחות 96-באר בצפיפות של 5000 תאים/באר. לאחר טיפול ב-5, 10, 15, 20 ו-30 מיקרומטר של אפרפיטנט במשך 24, 36 ו-48 שעות, התאים הודגרו עוד יותר עם 100 מיקרומטר MTT (0.5 מ"ג/מ"ל) ב-37 מעלות למשך 3 שעות. תאים לא מטופלים הוגדרו כקבוצת הביקורת. לאחר מיסוס של הפורמאזן המשוקע עם 100 μL DMSO, הצפיפות האופטית נמדדה באורך גל של 578 ננומטר באמצעות קורא ELISA. |
| ניסויים בבעלי חיים | 15 קופי רזוס הורדמו וחוסנו תוך-תיקלית לתוך cisterna magna עם 1 × 108 ספירוצ'טים קיימא, בעוד ש-5 קופי רזוס לא נדבקו וקיבלו 1 מ"ל של מדיום RPMI 1640 לאחר הסרת כמות שווה של CSF. ביסוס של זיהום B. burgdorferi in vivo אושר על ידי תרבית חיובית מדגימת רקמת נתיחה אחת לפחות. קבוצת החיות הראשונה נחקרה במשך שבועיים וכללה שתי חיות ביקורת (אחת מהן טופלה ב-aprepitant), שתי חיות נגועות ולא מטופלות, ושתי חיות נגועים שטופלו באפרפיטנט. קבוצת החיות השנייה נחקרה במשך 4 שבועות וכללה 3 חיות ביקורת (אחת מהן טופלה ב-aprepitant), 5 חיות נגועות ולא מטופלות, ו-4 חיות נגועים שטופלו באפרפיטנט. בעלי חיים קיבלו מינון יומי ממוצע של אפרפיטנט של 28 ± 6 מ"ג/ק"ג ליום, והטיפול התרופתי החל יומיים לפני החיסון. מינונים אלו תואמים לפרוטוקולים וטרינריים סטנדרטיים עבור תרופות נבחרות ב-NHPs, ומשך ה4-שבוע של המחקר מונע התפתחות של נוירופתולוגיה המתרחשת 8 שבועות לאחר הדבקה ב-B.burgdorferi. |
| הפניות |
[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant מגביל תגובות נוירו-דלקתיות in vivo במודל רזוס של ליים נוירובורליוזיס. J Neuroinflammation. 2017 פברואר 15;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. עיכוב של קולטן TAchykinin NK1 באמצעות aprepitant גורם למוות של תאים אפופטוטיים ולעצירת G1 דרך ציר Akt/p53 בתאי לוקמיה לימפובלסטית חריפה לפני B. Eur J Pharmacol. 2016 15 בנובמבר;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. השפעות דיפרנציאליות של aprepitant, אנטגוניסט לקולטן נוירוקינין-1 בשימוש קליני על הביטוי של תגמול פסיכוסטימולנטי מותנה לעומת אופיואידים. פסיכופרמקולוגיה (ברל). 2017 פברואר;234(4):695-705. [4]. בארט JS, et al. רציונל פרמקולוגי לאנטגוניסט NK1R, אפרפיטנטי כטיפול משלים ב-HIV. J Transl Med. 26 במאי 2016;14(1):148. |
מהם אמצעי הזהירות עבור Aprepitant?
Aprepitant הוא מעכב CYP3A4 תלוי במינון ויש להשתמש בו בזהירות כאשר משתמשים בו עם מוצרים שעוברים חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP3A4; חלק מהתרופות הכימותרפיות עוברות חילוף חומרים על ידי CYP3A4.
Aprepitant יכול לגרום לירידה משמעותית ביחס המנורמל הבינלאומי (INR) של זמן הפרותרומבין בשימוש עם וורפרין.
היעילות של אמצעי מניעה הורמונליים עשויה להיות מופחתת במהלך ובמשך 28 ימים לאחר השימוש באפרפיטנט. לכן, יש להשתמש באמצעי מניעה חלופיים או בשיטות הצלה למניעת הריון במהלך שימוש באפרפיטנט ובמשך חודש אחד לאחר המנה האחרונה של אפרפיטנט.
איך ואיפה לקנות אבקת Aprepitant בסיטונאי?
אתה יכול לסמוך על ההזמנה שלנו כי יש לנו רקורד טוב של מכירת תרופות חינוכיות חוקיות.
אנו עורכים בדיקות מעבדה עצמאיות לכל המוצרים ולאחר מכן מוכרים אותם ללקוחות המכובדים שלנו.
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:allen@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
מגוון שיטות משלוח לבחירתך
|
זמן תחבורה |
שיטת משלוח |
דרישות משקל מטען |
יִתרוֹן |
|
3-7 ימים |
DHL, גרמניה DHL, גרמניה DPD, |
מתאים למשקל מתחת ל-50 ק"ג. |
יש לנו מחסנים בגרמניה ובקליפורניה, ארה"ב, |
|
7-15 ימים |
באוויר |
מתאים למשקל של יותר מ-50 ק"ג. |
|
|
15-60 ימים |
דֶרֶך הַיָם |
מתאים ליותר מ-500 ק"ג. |
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:allen@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
כתב ויתור: המאמרים המתפרסמים באתר זה משמשים בעיקר לקידום חילופי אקדמיים ולמידה, ואין פירושם שאתר זה מסכים עם דעותיו או מאשר את האותנטיות של תכניו. אנא סנן בזהירות. אם אתה סבור שמאמר זה מפר, אנא פנה למנהל המערכת. איננו אחראים להשלכות של השימוש במידע ובשירותים באתר זה.
פֶּתֶק: יש להשתמש בתרכובת זו למטרות מחקר בלבד. טענות אלו לא הוערכו על ידי מנהל המזון והתרופות. נא להתייעץ עם הרופא שלך ולמד על מחקרים זמינים לפני השימוש בהם. מוצר זה אינו מיועד לאבחן, לטפל, לרפא או למנוע כל מחלה.
תגיות פופולריות: aprepitant powder cas 170729-80-3, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהור, יצרן, הנחה, למכירה, במלאי, דוגמא חינם, אבקת גלם, חומר גלם, תוצרת ב סִין