תיאור המוצר
MGCD0103 CAS 726169-73-9הוא מעכב HDAC חזק עם הפעילות המעכבת החזקה ביותר נגד HDAC1, המציג IC50 של 0.15 מיקרומטר במבחנים ללא תאים-. הוא סלקטיבי פי 2 עד 10 מאשר HDAC2, 3 ו-11, אך אין לו פעילות מעכבת נגד HDAC4, 5, 6, 7 ו-8. Mocetinostat (MGCD0103) גורם לאפופטוזיס ואוטופגיה.
מחקרים in vivo: בעכברים עירומים, MGCD0103 עיכב באופן משמעותי את הצמיחה של השתלות קסנו של בני אדם ודיכא את הפעילות האנטי-סרטנית הנגרמת- של היסטון בגידולים.
מחקרים במבחנה: MGCD0103, בריכוז ננומולרי או מיקרומולרי נמוך, עיכבו רק תת-קבוצה של תשעה HDACs אנושיים רקומביננטיים, כולל HDAC1, HDAC2, HDAC3 ו-HDAC11, באופן תלוי מינון. במבחנה, MGCD0103 עיכב ביעילות את אנזימים HDAC1 ו-HDAC2 אנושיים אך לא עיכב HDACs משניים. קבוצת האקסואמינו של MGCD0103 חיונית לעיכוב האנזים מכיוון שהפעילות המעכבת HDAC נגד HDAC1 ו- HDAC2 חוסלה לחלוטין על ידי אנלוגים של דסאמינו. MGCD0103 הציג שיא פעילות מעכבת ב-6 מיקרומטר, מעכב עד 75% מכלל פעילות האנזים בתאי HCT116, בעוד שכמעט 100% עיכוב הושג ב-NVP-LAQ824. MGCD0103 הראה גם עיכוב-תלוי במינון של תאי A549.
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:sales4@faithfulbio.com
COA
| מבחנים | מפרטים | תוצאות |
| הוֹפָעָה | אבקה לבנה | תואם |
| הִזדַהוּת | זמן השמירה תואם לתקן הייחוס | תואם |
| Assay (HPLC) | 98.0%-102.0% | 99.69% |
| תוכן מים (קארל | פחות או שווה ל-0.5% | 0.26% |
| שאריות בהצתה | פחות או שווה ל-0.1% | <0.05% |
| מתכות כבדות (כמו Pb) | פחות או שווה ל-20 עמודים לדקה | <10 ppm |
| אפר סולפט | פחות או שווה ל-0.1% | <0.05% |
| מגבלות מיקרוביאליות | ספירת הצלחות הכוללת<1000cfu/g | <100cfug |
| שמרים ותבניות<100cfu/g | <10cfuv/g | |
| EColiNegative | שְׁלִילִי | |
| סלמונלה שלילי | שְׁלִילִי | |
| מַסְקָנָה | תואם למפרט הארגון | |
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:sales4@faithfulbio.com
צפיפות 1.3±0.1 גרם/סמ"ק
נוסחה מולקולרית C23H20N6O
משקל מולקולרי 396.444
מסה מדויקת 396.169861
PSA 105.82000
LogP 1.88
InChIKey HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYSA-N
SMILES Nc1ccccc1NC(=O)c1ccc(CNc2nccc(-c3cccnc3)n2)cc1
מנגנון הפעולה (יעד) של MGCD0103 CAS 726169-73-9
זה שייך למעכבי HDAC סלקטיביים מסוג I/IV, המפגינים עיכוב חזק כנגד תת-הסוגים הבאים:
HDAC1: IC₅₀=0.15 מיקרומטר (החזק ביותר)
HDAC2: IC₅₀=0.29 מיקרומטר
HDAC3: IC₅₀=1.66 מיקרומטר
HDAC11: IC₅₀=0.59 מיקרומטר
אין לו כמעט פעילות מעכבת נגד HDACs Class II (4/5/6/7/8). על ידי עיכוב HDACs, הוא משפר אצטילציה של היסטון, מווסת את ביטוי הגנים מדכא הגידול, וגורם להפסקת מחזור תאי הגידול, אפופטוזיס ואוטופגיה.
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:sales4@faithfulbio.com
למה לבחור בנו
המפעל שלנו
חֲבִילָה
שיטות משלוח
|
זמן תחבורה |
שיטת משלוח |
דרישות משקל מטען |
יִתרוֹן |
|
3-7 ימים |
DHL, גרמניה DHL, גרמניה DPD, |
מתאים למשקל מתחת ל-50 ק"ג. |
יש לנו מחסנים בגרמניה ובקליפורניה, ארה"ב, ולקוחות באירופה ובאמריקה יכולים ליהנות משליחת סחורות ישירות משני המקומות הללו. |
|
7-15 ימים |
באוויר |
מתאים למשקל של יותר מ-50 ק"ג. |
|
|
15-60 ימים |
דֶרֶך הַיָם |
מתאים למשקל של יותר מ-500 ק"ג. |
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:sales4@faithfulbio.com
שאלות נפוצות
01. מהן האינדיקציות העיקריות ל-MGCD0103 CAS 726169-73-9?
נחקרו בעיקר: לימפומה של הודג'קין, לימפומה פוליקולרית, AML, CLL, וגם גידולים מוצקים כמו סרטן הכבד וסרטן השד.
02. מהם המאפיינים העיקריים של MGCD0103 CAS 726169-73-9?
סלקטיביות גבוהה, רעילות נמוכה-למטרה ורעילות נמוכה יחסית של טסיות דם.
03. איפה אני יכול לקנות MGCD0103 CAS 726169-73-9?
תגיות פופולריות: mgcd0103 cas 726169-73-9, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהור, יצרן, הנחה, למכירה, במלאי, מדגם חינם, אבקת גלם, חומר גלם, תוצרת סין