אבקת Lapatinib CAS 231277-92-2

אבקת לפטיניבהוא מעכב טירוזין קינאז של מולקולה קטנה אוראלית הפיך כנגדה -1 / שלה -2. לפטיניב יש מנגנון שונה מהתרופת הנוגדנים המונוקלונליים המאושרים הומונלונליים. זה יכול לווסת את אותות התפשטות תאים על ידי חסימה כפולה של ה- -1 / שלה -2 מסלול. האינדיקציה הקלינית היא השילוב של Capecitabine בטיפול בביטוי יתר של HER2 וקיבל אנתרציקלין מתקדם, טקסנים וטרסטוזומאב לסרטן שד מתקדם או גרורתי. השיעור האפקטיבי של טיפול בתרופות יחיד מהשורה הראשונה בשלב המאוחר הוא בערך 12 ~ 24%. ההנחיות הקליניות הכלליות ממליצות על תרופות קו שני. השיעור היעיל של הטיפול המשולב עם Capecitabine הוא כ 26 ~ 33%, ושיעור התועלת הקלינית המרבית הוא 71.3%. זהו גם משטר הכימותרפיה המשולב ביותר של לפטיניב המשמש ביותר.

מהי הפעולה הפרמקולוגית של לפטיניב?

אבקת לפטיניבהוא מעכב טירוזין קינאז, הפועל בעיקר על קולטן גורם צמיחה אפיתל (EGFR). ל- EGFR השפעה חשובה על צמיחת תאי הסרטן. אם הקולטנים של תאי סרטן מתבטאים יתר על המידה או מופעלים יתר על המידה, תאי הסרטן יגדלו במספרים גדולים, מה שיגביר את הקושי של הריפוי ואת ההסתברות להישנות. ניתן לחלק את קולטני EGFR לארבעה סוגים של קולטני גורמי צמיחה אנושיים. הסוג הראשון נקרא בדרך כלל EGFR, ואילו הסוג השני נקרא HER2, ואחרים יש סוגים 3 ו -4. בין ארבעת הסוגים הללו, קיומו של קולטן מסוג II הוא החשוב ביותר, מכיוון שהביטוי יתר והפעלת יתר של קולטני סוג II הם ביחס הפוך, את ההסתברות לריפוי של חולי סרטן השד, כלומר, אם התאים הסרטניים הם בעלי הקורסן, את הקורסור, את הקורטור, הנמוך יותר, את הקורסור, הגבוהים יותר את הקורסור, הנמוך יותר את הקורסור. זמן.

לפטיניב לא רק חוסם את הקולטן מסוג I (EGFR) אלא גם חוסם את הקולטן מסוג II (HER2). השפעה מעכבת כפולה זו יכולה לנתק ביעילות את העברת האות במורד הזרם של טירוזין קינאז, ואז להפסיק את ההתפשטות המהירה של תאי סרטן. בערך 20 עד 30% מחולי סרטן השד סובלים מביטוי יתר של קולטני סוג I ו- II, כך לפטיניב יכול להאט ביעילות את התקדמות הסרטן.

תרופה נוספת לטיפול בסרטן הדומה ללפטיניב היא טרסטוזומאב. Trastuzumab דומה ללפטיניב בכך ששניהם יכולים לחסום קולטנים מסוג I ו- Sype II תחת משפחת EGFR, אך עקרון הפעולה של לפטיניב שונה במקצת מ- Trastuzumab. קולטני EGFR קיימים מחוץ לתאים ובפנים. טרסטוזומאב יכול לחסום רק קולטנים חוץ תאיים, ואילו לפטיניב יכול לחסום קולטנים בתוך תאים ומחוצה לה. קולטנים קטועים בקולטני EGFR ממוקמים רק בתאים, ולכן לפטיניב יכול לחסום ביעילות סוג זה של קולטן, וקולטנים קטועים הם בעלי פעילות חזקה יותר מאשר קולטנים כלליים. שתי נקודות אלה הופכות את לפטיניב עם אפקט מעכב כפול ליעיל יותר מאשר מעכב יחיד כמו טרסטוזומאב ויכול להימנע מתנגדות צולבת.

מחקרים הראו כי חולי סרטן השד שטופלו בטרסטוזומאב הם בעלי סיכוי גבוה יותר לגרורות סרטן למוח, מה שעלול להיגרם על ידי המחסום המוחי החוסם את כניסת המולקולות הגדולות יותר של טרסטוזומאב למוח. התכונות המולקולריות הקטנות של לפטיניב יכולות לגרום לו לחצות את המחסום המוחי הכללי ולטפל בגידולי מוח גרורתיים.

מהן האינטראקציות התרופות של לפטיניב?

בַּמַבחֵנָה,אבקת לפטיניביכול לעכב את CYP3A4 ו- CYP2C8 בריכוז הטיפולי ומטבולייות בעיקר על ידי CYP3A4. תרופות המעכבות פעילות אנזים זו יכולות להגדיל משמעותית את ריכוז הדם של לפטיניב. Ketoconazole, 0. 2G בכל פעם, פעמיים ביום, יכול להגדיל את Lapatinib AUC3 ~ 7 פעמים ולהאריך את מחצית החיים ב 1.7 פעמים לאחר 7 ימים. מתנדבים בריאים לקחו את המעורר CYP3A4 בעל פה, 100 מג 'בכל פעם, פעמיים ביום. לאחר 3 ימים הוא הוחלף ל -200 מג בכל פעם, פעמיים ביום במשך 17 יום. ה- AUC של לפטיניב ירד ב- 72%. לפטיניב הוא טרנספורטר של p-glycoprotein. תרופות המעכבות גליקופרוטאין עשויות להגביר את ריכוז הדם של התרופה.

מדוע ניתן לאשר לפטיניב באיחוד האירופי? מהם הסיכונים הקשורים אליו?

מינהל התרופות האירופי החליט כי היתרונות של לפטיניב עולים על סיכוניו ויכולים לאשר את השימוש בו באיחוד. השימוש המשולב בלפטיניב ותרופות נגד סרטן אחרות הוכח כמגדיל את שיעור ההישרדות של חולי סרטן השד המייצרים כמויות גדולות של HER2, ותופעות הלוואי שלו נחשבות למקובלות.

לפטיניב התקבל בתחילה; אישור מותנה. המשמעות היא שיש עוד עדויות להוכחת יעילותן של תרופות. מכיוון שהחברה סיפקה את המידע הנוסף הדרוש, ההרשאה השתנתה מאישור מותנה לאישור מלא.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר של לפטיניב (שעשויות להשפיע על יותר מרבע מהמטופלים) הן פריחות ותופעות לוואי המשפיעות על הקיבה והמעיים (כמו שלשול, בחילה (תחושת בחילה) והקאות). כַּאֲשֵׁראבקת לפטיניבנלקח עם Capecitabine, אדמומיות ונפיחות של כפות הידיים וסוליות (פריחות וחוסר תחושה בכפות הידיים וסוליות הרגליים) נפוצות גם כן. לקבלת רשימה מלאה של תופעות הלוואי והמגבלות של לפטיניב, אנא צור איתנו קשר ונספק חומרים רלוונטיים.

מגוון שיטות משלוח לבחירתך

נקודות החוזק שלנו:

החברה שלנו עברה הסמכת מערכת ניהול איכות של FDA ו- ISO19001. ויש לנו הסכמי שיתוף פעולה פנימיים עם מספר מפעלים ומעבדות בסין, החברה שלנו יכולה לספקאבקת לפטיניבוכו 'במחיר חיובי יותר. אם אתה מעוניין, אנא השאר הודעה.
לא רק יש לנו יתרונות ייחודיים בתחום ההובלה, אלא גם תומכים בשיטות תשלום מרובות, בין אם אתה משתמש בדולרים אמריקאיים, יורו, דולרים אוסטרלים או מטבעות מקומיים מסינגפור, מלזיה, תאילנד וכן הלאה. אנו יכולים לתמוך גם במטבעות מקומיים באזורים ובמדינות אלה. בנוסף, אנו תומכים גם בכרטיסי בנק (כרטיסי אשראי וכו ') עבור תשלומים.

הצהרת אחריות: המידע שפורסם באתר זה מגיע מהאינטרנט, מה שלא אומר שאתר זה מסכים עם תצוגותיו או מאשר את האותנטיות של התוכן. אנא שימו לב כדי להבדיל את זה. בנוסף, המוצרים המסופקים על ידי החברה שלנו משמשים רק למחקר מדעי. איננו אחראים לתוצאות של שימוש לא תקין.

אם אתה מעוניין במוצרים שלנו, או שיש לך הצעות קריטיות לגבי המאמרים שלנו או שאתה לא מרוצה לחלוטין מהמוצרים שהתקבלו, אנא צור איתנו קשר על ידיאֶלֶקטרוֹנִי :sales6@faithfulbio.com  ו הצוות שלנו מחויב להבטיח את שביעות הרצון המלאה של הלקוחות.

תגיות פופולריות: אבקת Lapatinib CAS 231277-92-2, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהורה, יצרנית, הנחה, למכירה, במלאי, מדגם חינם, אבקה גולמית, חומר גולמי, מיוצר בסין