מהי אבקת קבוזנטיניב?
Cabozantinib היא תרופה חדשנית ממוקדת מולקולרית שפותחה על ידי Exelixis Biopharmaceutical Company בארצות הברית. ב-29 בנובמבר 2012, מינהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA) אישר קבוזנטיניב לטיפול בסרטן ממאיר מתקדם מקומי או גרורתי של בלוטת התריס המדולה.אבקת קבוזנטיניבהוא בקבוצה של תרופות הנקראות מעכבי קינאז. זה פועל על ידי חסימת פעולת חלבון לא תקין שמאותת לתאים סרטניים להתרבות. זה עוזר להאט או לעצור את התפשטות תאים סרטניים.
 |
שם המוצר |
קבוזנטיניב |
|
CAS |
849217-68-1 |
|
|
נוסחה מולקולרית |
C28H24FN3O5 |
|
|
משקל מולקולרי |
501.51 |
|
|
מספר EINECS |
692-846-8 |
|
|
מצב אחסון |
-20 מעלות מקפיא |
|
|
הוֹפָעָה |
אבקה לבנה |
|
|
נקודת התכה |
תואר 212-215 | |
|
מְסִיסוּת |
מומס ב-dimethyl sulfoxide |
האם לאבקת קבוזנטיניב יש פעילות ביולוגית?
אבקת Cabozantinib (XL184, BMS-907351) היא מעכב VEGFR2 יעיל עם IC50 של 0.035nM במבחנים ללא תאים. זה גם מעכב ביעילות את c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 ו-AXL עם ערכי IC50 של 1.3nM, 4nM, 4.6nM, 12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM, ו 7nM, בהתאמה. Cabozantinib יכול לגרום לאפופטוזיס תלוי PUMA בתאי סרטן המעי הגס באמצעות מסלול האיתות AKT/GSK-3 /NF - κ B.
כיצד פועלת אבקת קבוזנטיניב?
אבקת קבוזנטיניבעובד ב-2 דרכים:
מונעת מגידולים סרטניים את כלי הדם שלהם, אשר מספקים לו מזון וחמצן לצמיחה
חוסם את המסרים שאומרים לתאים הסרטניים לגדול
אנליזה ביוכימית ו/או ציטולוגית חוץ גופית הראתה ש-cabozantinib מעכב RET, קולטן גורם גדילה של הפטוציטים אנושיים (MET), קולטן לגורם גדילה אנדותל כלי דם 1 (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR{{3} }, קולטן לגורם גדילה של תאי גזע (KIT), קולטן טירוזין קינאז (TRKB), FMS כמו ספר כימי טירוזין קינאז 3 (FLT-3), AXL וגורם גדילה אנושי כמו תחום טירוזין קינאז 2 (HGF-2). ללא דומיינים דמויי אימונוגלובולינים ו-EGF דמויי תחומים2 (TIE-2) לפעילות טירוזין קינאז של קולטני קינאז אלו תפקיד חשוב בתהליך הצמיחה של תאים נורמליים וגם של תאי גידול. ביטוי לא תקין של קולטנים אלו ממלא תפקיד חשוב בהתרחשות ובהתפתחות של גידולים שונים, לרבות עיכוב אפופטוזיס של תאי גידול, השתתפות בתהליכים פתולוגיים כגון אנגיוגנזה ופלישה של הגידול. Cabozantinib מפעיל השפעות אנטי-גידוליות על ידי עיכוב הפעילות של הקינאזות שהוזכרו לעיל, הרג תאי גידול, הפחתת גרורות ועיכוב אנגיוגנזה של הגידול.
אם יש לך אותו צורך, לחץ על דוא"ל:sales1@faithfulbio.com
מפרט מוצר
| מבחני ניתוח | תֶקֶן | תוֹצָאָה |
|
הוֹפָעָה |
אבקה לבנה |
תואם |
| הִזדַהוּת | H-NMR | תואם |
| טומאת יחיד | פחות או שווה ל-0.5% | 0.23% |
| טומאה מוחלטת | פחות או שווה ל-1.0% | 0.33% |
| טוֹהַר | 98.0%-100% | 99.5% |
מַסְקָנָה:תואם למפרט ומוסמך.
האם לאבקת קבוזנטיניב יש השפעות שליליות כלשהן?
In clinical trials, common adverse reactions caused by cabozantinib include diarrhea, stomatitis, Palmar plantar erythropathy syndrome (PPES), weight loss, loss of appetite, nausea, fatigue, oral pain, color changes, taste disorders, high blood pressure, abdominal pain, and constipation. The most common laboratory abnormalities (>25%) הם עלייה ב-aspartate aminotransferase ו-alanine aminotransferase, ירידה בלימפוציטים, עלייה בפוספטאז אלקליין, היפוקלצמיה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, היפופוספטמיה והיפרבילירובינמיה. לאחר המנה הראשונה של טיפול ב-cabozantinib, 57% מהמטופלים הראו עלייה ברמות ההורמון הממריץ של בלוטת התריס (TSH), שהייתה גבוהה ב-19% בהשוואה לחולים שקיבלו פלצבו.
מהם המחקרים הרלוונטיים של Cabozantinib?
מחקר במבחנה
XL184 הוא מעכב מולקולה קטנה של קולטן טירוזין קינאזות שונות, במיוחד מעכב c-Met ו-VEGFR2. XL-184 פועל למעשה גם על Ret, Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2, ערכי IC50 עבור AXL הם 4nM, 4.6nM, 12nM, 11.3nM, 6nM, 14.3nM ו-7nM , בהתאמה. XL184 מעכב באופן חלש RON ו-PDGFR - עם ערכי IC50 של 124nM ו-234nM, בהתאמה, בעוד שאין לו כמעט פעילות מעכבת על FGFR1 עם ערך IC50 של 5.294 μM. טיפול בתאי MPNST עם ריכוז נמוך {XL184.{XL184. }}.5 מיקרומטר) באופן משמעותי עיכבו זרחון Met מכונן וניתן להשראת איתות במורד הזרם, כמו גם הגירה ופלישה של תאי MPNST המושרים על ידי HGF.אבקת קבוזנטיניבפועל על תאי אנדותל אנושיים מעוררי ציטוקינים (HUVECs) ומעכב באופן משמעותי זרחון Met ו-VEGFR2. למרות ש-XL184 אינו יכול לעכב את הצמיחה של תאי MPNST בריכוז של 0.1 μM, הוא יכול לעכב באופן משמעותי את הצמיחה של תאי MPNST. עם זאת, בריכוז של 5-10 μM, זה יכול לעכב באופן משמעותי את הצמיחה של תאי MPNST.
מחקר in vivo
עכברי RIP-Tag2 שטופלו ב-XL184 הנושאים גידולים ספונטניים של תאי אי הלבלב במינון של 30 מ"ג/ק"ג שיבשו 83% מכלי הדם של הגידול, הקטינו פריציטים ושרוולים ריקים של קרום הבסיס, גרמו להיפוקסיה תוך-גידולית נרחבת ולאפופטוזיס נרחבת של תאי הגידול, ועיכוב. צמיחה מחודשת לאחר הפסקת הטיפול. בהשוואה ל-XL999, Cabozantinib עיכב באופן משמעותי VEGFR ולא c-Met, וכתוצאה מכך ירידה של 43% בכלי הדם, מה שמעיד על כך שעיכוב של VEGFR גם עיכב קולטן טירוזין קינאז (RTK) הקשורים תפקודית אחרים שמגבירים ומעכבים אנגיוגנזה. XL184 גם מפחית את הפלישה והגרורות של גידולים ראשוניים. טיפול XL184 בעכברי SCID במינון של 30 מ"ג/ק"ג ליום ביטל באופן משמעותי את הצמיחה והגרורות של גידולים מושתלים MPNST אנושיים. Cabozantinib יכול לעכב את הצמיחה של מודלים של סרטן שד וגליומה של סרטן ריאות באופן תלוי מינון, להפחית את התפשטות תאי הגידול והאנדותל ולקדם אפופטוזיס. XL184 טופלו בעכברים הנושאים גידולי MDA-MB-231 וחולדות הנושאות גידולי C6 בנפרד במינונים של 100 מ"ג/ק"ג ו-10 מ"ג/ק"ג, בהתאמה, כדי לעכב באופן מתמשך את צמיחת הגידול.
איך ואיפה קונים אבקת קבוזנטיניב בסיטונאי?
יש לנו 8 שנות ניסיון במכירת תרופות מחקר מדעי משפטיות ויש לנו מוניטין טוב, מה שהופך אותנו לשותף אמין.
אנו מבטיחים את איכות המוצרים שלנו באמצעות בדיקות ניסיוניות עצמאיות, וכל לקוח הוא ה-VIP שלנו.
שלח את שאלתך לקבלת מידע נוסף, לחץ על דוא"ל:sales1@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
מגוון שיטות משלוח לבחירתך
|
זמן תחבורה |
שיטת משלוח |
דרישות משקל מטען |
יִתרוֹן |
|
3-7 ימים |
DHL, גרמניה DHL, גרמניה DPD, |
מתאים למשקל מתחת ל-50 ק"ג. |
יש לנו מחסנים בגרמניה ובקליפורניה, ארה"ב, |
|
7-15 ימים |
באוויר |
מתאים למשקל של יותר מ-50 ק"ג. |
|
|
15-60 ימים |
דֶרֶך הַיָם |
מתאים למשקל של יותר מ-500 ק"ג. |
כתב ויתור: המאמרים באתר זה משמשים בעיקר למחקר מדעי וחילופי אקדמיים. אנא הבחן בקפידה את האותנטיות של נקודות המבט והתוכן שלהם. אם תגלה הפרה כלשהי. אנא צור קשר עם מנהל המערכת בהקדם. איננו אחראים להשלכות של המידע והשירותים הניתנים באתר זה.
פֶּתֶק: המוצר מיועד לשימוש מחקרי בלבד ואינו מיועד לאבחון, טיפול, מניעת מחלות וכו'.
שלח את שאלתך לקבלת פרטים נוספים, לחץ על דוא"ל:sales1@faithfulbio.comעַכשָׁיו.
תגיות פופולריות: cabozantinib powder cas 849217-68-1, סין, ספקים, יצרנים, מפעל, מותאם אישית, סיטונאי, קנייה, מחיר, בתפזורת, טהור, יצרן, הנחה, למכירה, במלאי, דוגמא חינם, אבקת גלם, חומר גלם, תוצרת ב סִין